Relugolix Murakkab Tableti 3-bosqich Klinik Sinovga kirishadi: Xavf darajasi yuqori ayollarda kontratseptsiya uchun ishlatiladi!

Yaqinda Pfizer (Pfizer) va Myovant Sciences kompaniyasi 3 bosqichli SERENE tadqiqotida birinchi mavzuga dozalashni boshlaganliklarini e'lon qilishdi. Tadqiqotda homiladorlik xavfi ostida bo'lgan 18-35 yoshdagi sog'lom ayollarda relugolix aralash tabletkalarining (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg) kontratseptiv ta'sirini baholash. Relugolix - bu gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti. Hozirgi vaqtda ayollarning bachadon miomasini davolash uchun relugolix birikma tabletkalarini yangi dori vositasi (NDA) AQSh FDA tomonidan ko'rib chiqilmoqda va 2021 yil 1 iyunda maqsadli harakat sanasidan oldin ko'rib chiqish to'g'risida qaror qabul qilishi kutilmoqda. Bundan tashqari, Pfizer va Myovant 2021 yilning birinchi yarmida endometrioz bilan bog'liq mo''tadil va og'ir og'riqlarni davolash uchun relugolix birikma tabletkalari uchun yangi dori-darmonlarni topshirishni rejalashtirmoqdalar.

Xuan Kamilo Arjona Ferreyra, tibbiyot fanlari doktori, Myovant fanlari bosh shifokori:" Biz ayollarga g'amxo'rlikni qayta belgilashga sodiqmiz, bu ularning salomatligi va hayot sifatini qo'llab-quvvatlashni anglatadi. Bachadon miomasi va endometriozi bo'lgan ko'plab odamlar Ayollar o'zlarining alomatlari va reproduktiv variantlarini, shu jumladan homiladorlikning oldini olishni nazorat qilishlari kerak. SERENE Phase 3 tadqiqoti homiladorlikning oldini olish uchun relugolix aralash tabletkalarini potentsialini baholashga qaratilgan va relugolix aralash tabletkalarini tasdiqlagan 3-bosqich LIBERTY va SPIRIT loyihalarimizdagi ma'lumotlarni to'ldiradi, bu esa bachadon miomasi va endometriozining potentsial davosi sifatida."

SERENE tadqiqotida normal tug'ish qobiliyatiga ega bo'lgan 18-35 yoshdagi 900 jinsiy faol sog'lom ayol jalb qilinadi. Asosiy samaradorlikning so'nggi nuqtasi - Pearl Index (Pearl Index), bu 1 yil davomida ma'lum kontratseptsiya usulini qo'llagan 100 ayolga davolanish paytida homiladorlik soni sifatida aniqlanadi. Davolash paytida homiladorlik, homiladorlikning taxminiy sanasidan boshlab, tadqiqot aralashuvining birinchi kunidan boshlab, oxirgi tadqiqot o'tkazilgandan keyin etti kungacha (ettinchi kuni) homiladorlikni anglatadi. Xotin-qizlar kuniga bir marta 28 kunlik 13 ta yuqori xavfli tsikl davomida relugolix aralash tabletkalarini qabul qiladilar. Xavfsizlik ma'lumotlari, shuningdek, o'rganish davomida to'planadi.

2020 yil aprel oyida Myovant Hoogland-Skouby baholash shkalasi asosida relugolix birikma tabletkalarining ovulyatsiyani bostirishga ta'sirini baholashga qaratilgan 1-bosqich, bitta qo'lli, ochiq yorliqli ovulyatsiyani bostirishni o'rganish natijalarini e'lon qildi (GG lt; 5 ball). ). 67 sog'lom ayolda 84 kunlik davolanishdan so'ng (3 tsikl) relugoliks aralash tabletkalarini davolash 100% ovulyatsiyani bostirishga erishdi va umumiy tolerantlik yaxshi bo'ldi. Bundan tashqari, 100% ayollar davolanishni to'xtatgandan so'ng ovulyatsiya yoki hayz ko'rishni tiklaydilar va o'rtacha ovulyatsiya vaqti 23,5 kun. Ushbu tadqiqot ma'lumotlari Amerika Reproduktiv Tibbiyot Jamiyati (ASRM) ning 2020 Virtual Konferentsiyasida e'lon qilindi.

Pfizer Global Product Development kompaniyasining katta vitse-prezidenti va rivojlanish bo'yicha bosh mutaxassisi Jeyms Rusnak shunday dedi:" 1-bosqich tadqiqot natijalari shuni ko'rsatadiki, relugoliks aralash tabletkalari barcha ishtirokchilarda ovulyatsiyani inhibe qiladi va SERENE tadqiqotida relugolixni baholash uchun asos yaratadi. aralash tabletkalar. Davolanayotgan ayollar orasida homiladorlikning oldini olish imkoniyati mavjudmi. Ushbu 3-bosqich tadqiqotlari ma'lumotlari endometrioz va bachadon miomasi bo'lgan ayollarni davolash qarorlari uchun muhim ma'lumot beradi."

Relugolix kimyoviy tuzilishi va ta'sir mexanizmi (strukturaviy formulaning manbai: medchemexpress.com)

2020 yil dekabr oyida Pfizer va Myovant Science kompaniyalari AQSh va Kanadada onkologiya va&№ 39 ayollar salomatligi sohasida relugoliksni rivojlantirish va tijoratlashtirish bo'yicha $ 4.2 milliard dollarlik hamkorlik kelishuviga erishdilar. Pfizer, shuningdek, AQSh va Kanadadan tashqarida (ayrim Osiyo mamlakatlaridan tashqari) onkologiya bo'yicha relugoliksni tijoratlashtirish bo'yicha eksklyuziv huquqni oladi.

Relugolix - prostata saratoni hujayralarining o'sishini rag'batlantiruvchi gormon, moyaklardagi testosteron ishlab chiqarishni inhibe qiluvchi og'iz orqali yuboriladigan gonadotropinni chiqaruvchi gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti. Bundan tashqari, relugolix, shuningdek, gipofiz bezidagi GnRH retseptorlarini blokirovka qilish orqali tuxumdon estradiolini ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin. Ushbu gormon bachadon miomasi va endometriozning o'sishini rag'batlantirishi ma'lum.

relugolix Takeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant Sciences (Roivant va Takeda tomonidan tashkil etilgan kompaniya) eksklyuziv global litsenziyani 2016 yil iyun oyida Yaponiya va boshqa Osiyo mamlakatlaridan tashqari olgan. Yaponiyada relugolix 2019 yil yanvar oyida ma'qullangan va Relumina brendi ostida sotilib, bachadon miomasidan kelib chiqqan quyidagi alomatlarni yaxshilagan: menoragiya, pastki qorin og'rig'i, bel og'rig'i va anemiya.

Hozirgi vaqtda Myovant prostata saratonini davolash uchun kuniga bir marta og'iz orqali relugoliks tabletkalarini (120 mg) ishlab chiqarmoqda. 2020 yil 18-dekabrda Orgoviks (relugolix, 120 mg tabletkalar) prostata saratoni bilan kasallangan kattalar bemorlarini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan.

Eslatib o'tamiz, Orgoviks prostata bezining rivojlangan saraton kasalligini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi va yagona GnRH retseptorlari antagonistidir. Preparat ustuvor ko'rib chiqish jarayonida tasdiqlangan. 3-bosqichda HERO tadqiqotida relugolixni davolashning remissiya darajasi 96,7% ni tashkil etdi, bu esa leuprolid asetatdan (88,8%) sezilarli darajada yaxshi, shu bilan birga yurak-qon tomir tizimidagi asosiy nojo'ya hodisalar (MACE) xavfini 54% ga kamaytirdi.

Bundan tashqari, Myovant kuniga bir marta ayollarning bachadon miomasi va endometriozini davolash uchun og'iz orqali relugoliks birikma tabletkalarini (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone asetate 0.5mg) ishlab chiqarmoqda. Hozirgi vaqtda ayollarning bachadon miomasini davolash uchun relugolix aralash tabletkalari AQSh FDA tomonidan ko'rib chiqilmoqda. Maqsadli amal qilish muddati - 2021 yil 1-iyun. Endometriyal saraton kasalligini davolash uchun Relugolix aralashma tabletkalari 2021 yilning birinchi yarmida AQSh FDAga yangi dori arizasini topshirishi kutilmoqda.