Otsuka Rexulti (brexpiprazol) og'iz orqali parchalanadigan planshetlar Yaponiyada marketing uchun tasdiqlangan: shizofreniya davolash!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) yaqinda o'zining antipsikotik dori Rexulti (brexpiprazol) og'zaki parchalanadigan (OD) planshetlar Yaponiya nazorat organlari tomonidan tasdiqlangan. Mavjud an'anaviy planshetlardan tashqari (Rexulti 1mg, 2mg), Rexulti OD (0,5mg, 1mg, 2mg) planshetlarining chiqarilishi yangi variantni taqdim etadi. Rexulti OD planshet - bu og'iz bo'shlig'ida tez parchalanadigan dozalash shakli, shuning uchun tabletkalarni yutish qiyin bo'lgani uchun ololmaydigan bemorlarga qabul qilish oson. Yaponiyada Rexulti 2018 yilda shizofreniyani davolash uchun tasdiqlangan.

brexpiprazolOtsuka tomonidan kashf qilingan va Lingbei va Otsuka tomonidan birgalikda ishlab chiqilgan, har kuni bir marta ikkinchi avlod (atipik) og'zaki antipsikotik dori. AQSh bozorida brexpiprazol (tovar nomi: Rexulti) 2015 yil iyul oyida katta depressiya (MDD) va shizofreniya davolash uchun tasdiqlangan va 2016 yilda shizofreniya bilan og'rigan bemorlarni parvarishlash uchun tasdiqlangan.brexpiprazol(Tovar nomi: Rxulti) 2018 yil iyul oyining oxirida kattalar shizofreniya bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun tasdiqlangan.

Shizofreniya (shizofreniya) - surunkali va og'ir ruhiy kasallik bo'lib, ko'pincha nogironlikni keltirib chiqaradi; bemorlar kognitiv, emotsional va xulq -atvor o'zgarishlarini boshdan kechirishlari mumkin, ulardan aldanishlar va gallyutsinatsiyalar eng ko'p uchraydigan alomatlardir. Shizofreniya kursi odatda uzayadi, takroriy hujumlar, yomonlashuv yoki yomonlashuvni ko'rsatadi. Ba'zi bemorlar oxir -oqibat pasayish va aqliy zaiflikni boshdan kechirishadi, lekin ba'zi bemorlar davolanishdan keyin ham tuzalib qolishi mumkin.

Brexpiprazolning katta depressiya va shizofreniya davolashda aniq ta'sir mexanizmi hali aniq emas. Preparatning&№39 samaradorligi 5-HT1A retseptorlari va D2 dopamin retseptorlari, 5-HT2A serotonin retseptorlarining qisman agonist faolligi orqali bo'lishi mumkin. Bunga qo'chimcha,brexpiprazolnafaqat bu retseptorlarga (subnanomolar), balki norepinefrin a1B/2C retseptorlariga yuqori yaqinlikni ko'rsatadi.

Brexpiprazolning kimyoviy tuzilishi (rasm manbasi: selleckchem.com)

18-avgustda Otsuka Pharmaceutical, shuningdek, chegara ichidagi shaxsiyat buzuqligini (BPD) davolash uchun brexpiprazolning 2-bosqich klinik sinovining (NCT04100096) eng yuqori natijalarini e'lon qildi. Bu 2019 yilda boshlangan va Lundbek bilan birgalikda o'tkazilgan, randomizatsiyalangan, ikkita ko'r, platsebo nazoratidagi 2-bosqich sinovi. Tajriba BPD bilan og'rigan bemorlarni davolashda monoterapiya sifatida brexpiprazolning (2 dan 3 mg gacha) moslashuvchan dozalarining samaradorligi, xavfsizligi va bardoshliligini baholashga qaratilgan. Sinovga 12 haftalik ikki ko'r ko'r davosi va oxirgi dozadan keyin 21 kunlik kuzatuv davri kiritilgan. Hammasi bo'lib 324 nafar bemorga tasodifiy tayinlangan va davolangan.

Natijalar shuni ko'rsatdiki, tadqiqot birlamchi yakuniy nuqtaga to'g'ri kelmadi: oldindan belgilangan vaqtda BPD Zanarini skalasining boshlang'ich darajasidan o'zgarishida brexpiprazol va platsebo o'rtasida statistik jihatdan muhim farq yo'q edi. Biroq, tadqiqotning boshqa vaqtlarida, statistik jihatdan platseboga qaraganda ko'proq raqamli yaxshilanishlar kuzatildi. BPD bilan og'rigan bemorlarda xavfsizlik va bardoshlik kuzatiladibrexpiprazolboshqa ko'rsatkichlarda brexpiprazol bilan davolangan bemorlarda kuzatilganlarga mos keladi.

2019 yil fevral oyida ikkita global bosqich 3 klinik tadqiqotlar o'tkazildibrexpiprazolbipolyar I tipli (BP-I) bemorlarni davolashda manik epizodlar ham asosiy yakuniy nuqtaga to'g'ri kelmagan. Ikki tadqiqotning asosiy samaradorlik ko'rsatkichlari Yoshlar Maniya Reyting Skalasi (YMRS) tomonidan aniqlangan psixiatrik alomatlar va belgilar edi. 3 -haftadagi YMRS ballari natijalariga ko'ra, bu ikki tadqiqotda brekspiprazol va platsebo statistik jihatdan muhim farqni ko'rsatolmadi va asosiy yakuniy nuqtaga to'g'ri kelmadi. Ushbu ikkita tadqiqotda platsebo&№39 ballar shkalasiga ta'siri kutilganidan ancha yuqori bo'ldi.