Kuchli COMT inhibitori Ongentys (opikapon) ning uchinchi avlodi Yaponiyada ishga tushirildi

Ono Pharmaceutical kompaniyasi yaqinda Yaponiyada Ongentys (opicapone) 25mg planshetlari ishlab chiqarilishini e'lon qildi, bu yangi, kuniga bir marta, selektiv selektiv katekol-oksi-metiltransferaza (COMT) inhibitori hisoblanadi. Parkinson&# 39 kasalligi (PD) bo'lgan katta yoshli bemorlarda ishlatiladigan levodopa-karbidopa yoki levodopa-benserazid gidroxlorid uchun mos keladi, bu eskirgan hodisani yaxshilash uchun.

Ongentys' opikaponning faol farmatsevtik tarkibiy qismi Portugaliyaning BIAL farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan. Bu levodopaning 3-O-metildopaga aylanish tezligini kamaytirish va shu bilan miyaning biologik mavjudligini yaxshilash orqali klinik samaradorligini uzaytiradigan uchinchi avlod COMT inhibitori. Platsebo bilan taqqoslaganda, Ongentys levodopaning biologik mavjudligini 65% ga oshirishi mumkin. 2013 yil aprel oyida Ono Pharmaceutical kompaniyasi Yaponiyada opikaponni ishlab chiqarish va tijoratlashtirish bo'yicha eksklyuziv huquqni BIALdan oldi.

Eslatib o'tamiz, Fosun Pharma 2018 yil yanvar oyida Xitoy bozorida opikaponning eksklyuziv huquqini 18 million AQSh dollari evaziga BIAL-dan, shu jumladan 3 million AQSh dollari miqdoridagi dastlabki to'lov va 15 million AQSh dollarigacha bo'lgan muhim to'lovni oldi. 2019 yil mart oyida CDE Fosun Pharma klinik dasturini o'z zimmasiga oldi.

Tartibga solish nuqtai nazaridan, Ongentys Evropa Ittifoqida 2016 yil iyun oyida levodopa / dopa dekarboksilaza inhibitörleri (karbidopa kabi DDCi) uchun yordamchi terapiya sifatida tasdiqlangan, bu so'nggi harakat o'zgarishini barqarorlashtira olmaydigan ushbu kombinatsiyalangan davolash usullarini qabul qilish uchun PD . 2020 yil aprel oyida Ongentys 25mg va 50mg kapsulalari Qo'shma Shtatlarda mashqlar dalgalanmalarini boshdan kechirayotgan PD bemorlari uchun levodopa / karbidopaning yordamchi terapiyasi sifatida tasdiqlandi (GG quot; OFF" davr). Shuni aytib o'tish joizki, Ongentys kuniga bir marta FDA tomonidan tasdiqlangan COMT inhibitori bo'lib, levodopa / karbidopaning samaradorligini oshirish uchun yangi davolash rejasini taqdim etadi. Qo'shma Shtatlarda Ongentys Neurocrine Bioscience tomonidan tijoratlashtiriladi, u 2017 yilda BIAL-dan AQSh va Kanadada opikaponni ishlab chiqarish va tijoratlashtirish bo'yicha eksklyuziv huquqni oldi.

Vaqt o'tishi bilan levodopa / karbidopani qabul qiladigan bemorlarda" OFF" Parkinson kasalligining motorli alomatlari (masalan, tremor, bradikineziya va yurish qiyinligi) kuchayadigan 2 ta davolash dozasi orasidagi davr. Klinik ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, Parkinson kasalligi bilan "OFF" bosqichini boshdan kechirayotgan bemorlarda levodopa / karbidopaning Ongentisga qo'shilishi "OFF" bosqichini kamaytirishi va "ON" fazasini bir vaqtning o'zida oshirishi mumkin. Zerikarli harakatlarning buzilishi. GG-da; ON GG-da; davrda Parkinson&# 39 kasalligi bilan og'rigan bemorlarning motorik alomatlari yaxshiroq nazorat qilinadi.

Ongentys - bu Parkinson&# 39 kasalligi bilan og'rigan bemorlarda vosita simptomlarini boshqarish uchun oltin standart terapiya bo'lgan levodopani parchalaydigan KOMT fermentini blokirovka qilishga yordam beradigan yangi, og'iz, selektiv, periferik COMT inhibitori. Ongentys levodopani qonda parchalanishini kamaytirib, levodopaning miyaga yetib borishiga imkon beradi, klinik ta'sirini uzaytiradi va bemorlarga vosita simptomlarini boshqarishda yordam beradi.

Opikaponning kimyoviy tuzilish formulasi (tepada) va Ongentis (pastki qismida)

COMT inhibitörleri, hozirgi vaqtda Evropa, Amerika va mahalliy davolash ko'rsatmalariga binoan Parkinson&# 39 kasalliklarini davolashda dopamin yordam berish uchun birinchi qator dori-darmonlari aniq tavsiya etilgan. Ongentys" ni samarali ravishda kamaytirishi mumkin; OFF" Parkinson&# 39 kasalligi davri. Preparat kuniga bir marta qo'llaniladi, bu bemorlarga dori yukini kamaytirishga va&# 39 bemorlarini yaxshilashga yordam beradi; davolashga muvofiqligi.

Klinik sinovlarda Ongentys bemorning&# 39 ning beixtiyor harakatlanish vaqtini va" OFF-ON (switch) hodisasini" platsebo bilan solishtirganda preparatni qabul qilganidan keyin ikki soat ichida." deb ataladigan; OFF-ON (switch) hodisasi" Parkinson&# 39 bemorlarida dori-darmonlarning keyingi bosqichida paydo bo'ladigan alomatlarning o'zgarishi nazarda tutiladi, ya'ni bemor dori-darmonlarni qabul qilganidan keyin bir muncha vaqt normal funktsional holatini saqlab turishi mumkin, ammo bu kasallikdan keyin tartibsiz bo'ladi Preparat o'tib ketdi Bir necha daqiqadan 1 soatgacha davom etadigan mushaklarning qattiqligi, titragani va jismoniy mashqlar qila olmasligi engillashadi. Ushbu hodisa bir kun ichida takroriy takrorlanishi mumkin. Ushbu hodisa tez-tez va kutilmagan tarzda sodir bo'ladi, xuddi quvvat tugmasi kabi, shuning uchun u" switch" hodisa.