Yangi va kuchli AAK1 inhibitori LX9211 II bosqich klinik tadkikotlariga kirishadi: giyohvandlik xavfisiz asab tizimiga kirib borish.

Lexicon Pharmaceuticals kompaniyasi yaqinda diabetik periferik nevralgiya davolash uchun LX9211 ni baholagan II bosqich RELIEF-DPN-1 klinik tadkikoti bemorlarga davolanishni boshlaganligini e'lon qildi.

LX9211 - adapter bilan bog'langan kinaz 1 (AAK1) ga qaratilgan kuchli, og'iz va selektiv kichik molekula inhibitori. Maqsad kashf qilindi va keng miqyosda Leksika va Bristol-Mayers Skvib (BMS) o'rtasidagi ittifoq bilan tavsiflandi.

Klinikadan oldingi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, neyrogen og'riq modelida LX9211 markaziy asab tizimiga kirib boradi va og'riqni kamaytiradi va opioid yo'liga ta'sir qilmaydi.

LX9211 (BMS-986176) kimyoviy tuzilishi (rasm manbai: chemicalbook.com)

2016 yilda Lexicon AX1 orqali harakat qiladigan LX9211 va alyans ostida topilgan boshqa birikmalarning eksklyuziv tadqiqotlari, ishlab chiqish va tijoratlashtirish huquqlarini qo'lga kiritdi va BMS ushbu xariddan 115,5 million AQSh dollari miqdorida daromad oladi.

RELIEF-DPN-1 - bu diabetik periferik nevralgiyani davolashda LX9211 samaradorligi, xavfsizligi va farmakokinetikasini baholaydigan randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo bilan boshqariladigan, parallel guruhli, ko'p markazli 2-bosqich tadqiqoti. Tadqiqotning maqsadi Qo'shma Shtatlarning taxminan 30 ta klinik joylarida taxminan 300 bemorni jalb qilishdir. Baholashning asosiy samaradorligi yakuniy nuqtasi o'rtacha tekshiruvdan (1-kun) 6-haftagacha 11-punktli raqamli reyting o'lchovi (NRS) asosida o'rtacha kunlik og'riq skorining (ADPS) o'zgarishi edi.

Doktor Praveen Tyle, Lexicon R& D ijrochi vitse-prezidenti:" Biz diabetik periferik nevralgiya bilan kasallangan bemorlarni boshqarish bo'yicha birinchi kontseptsiya isbotida LX9211 klinik loyihasini ilgari surganimizdan juda mamnunmiz. Klinikadan oldingi ma'lumotlarga asoslanib, biz LX9211 giyohvandlikka olib kelmasdan og'riqqa bo'lgan munosabatni sezilarli darajada kamaytirishi va shu bilan birga AAK1 ni inhibe qilish orqali neyropatik og'riqni davolashning yangi usulini taqdim etishi mumkinligiga ishonamiz. Postherpetik nevralgiya bo'yicha yana bir 2-bosqich tadqiqotini o'tkazishga tayyorlanmoqdamiz, bu yil boshlanishi kerak. Shu bilan birga, klinikadan oldingi ko'plab modellar va I bosqichning qulay klinik xavfsizligi bo'yicha istiqbolli natijalarga asoslanib, biz LX9211 ning boshqa neyrogen og'riq sohalarida imkoniyatlarini o'rganamiz."