Orgoviks (relugolix) Evropa Ittifoqida tsenzuraga kirishdi: kastratsiya darajasi 96,7% ga teng!

Myovant Sciences - bu ayol va erkak parvarishlarini qayta aniqlashga qaratilgan sog'liqni saqlash kompaniyasi. Yaqinda kompaniya Evropa Dori-darmon Agentligi (EMA) rivojlangan prostata saratoni davolash uchun relugolix uchun marketing vakolatlarini (MAA) qabul qilganligini va rasmiy ko'rib chiqish jarayonini boshlashini e'lon qildi.

Relugolix - prostata saratoni hujayralarining o'sishini rag'batlantiruvchi gormon, moyaklardagi testosteron ishlab chiqarishni inhibe qiluvchi og'iz orqali yuboriladigan gonadotropinni chiqaruvchi gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti. Bundan tashqari, relugolix, shuningdek, gipofiz bezidagi GnRH retseptorlarini blokirovka qilish orqali tuxumdon estradiolini ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin. Ushbu gormon bachadon miomasi va endometriozning o'sishini rag'batlantirishi ma'lum.

Prostata saratoni rivojlangan an'anaviy davolash usullaridan biri bu prostata saratoni hujayralarining o'sishiga yordam beradigan gormonlar darajasini pasaytirish uchun dorilarni ishlatadigan androgenni yo'q qilish terapiyasi (ADT). Hozirgi vaqtda ADT klinik usulda qo'llaniladi, bu in'ektsiya yoki teri osti implantatsiyasi. Agar tasdiqlansa, relugolix Evropada rivojlangan prostata saratoni uchun birinchi va yagona og'iz ADT bo'ladi.

2020 yil dekabr oyida relugolix AQSh FDA tomonidan prostata saratoni rivojlangan kattalar bemorlarini davolash uchun tasdiqlangan. Preparat Orgovyx markasi ostida sotilgan (relugolix, 120 mg planshetlar). Eslatib o'tamiz, Orgoviks - bu prostata bezining rivojlangan saraton kasalligini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi va yagona og'iz ADT, shuningdek birinchi va yagona og'zaki GnRH retseptorlari antagonisti. relugolix birinchi navbatda ko'rib chiqish jarayonida tasdiqlandi. III faza HERO tadqiqotida relugolixni davolashning remissiya darajasi 96,7% ni tashkil etdi, bu esa leuprolid asetatdan (88,8%) sezilarli darajada yaxshi, shu bilan birga yurak-qon tomir tizimidagi asosiy nojo'ya hodisalar (MACE) xavfini 54% ga kamaytirdi.

Myovant va Pfizer&№ 39 hamkorlikdagi rivojlanishi va relugolixni tijoratlashtirish shartlariga ko'ra, Pfizer onkologiya sohasida relugolixni AQSh va Kanadadan tashqarida tijoratlashtirish huquqiga ega (ayrim Osiyo davlatlari bundan mustasno). Agar Pfizer ushbu imkoniyatdan foydalansa, Myovant 50 million dollar oladi va ushbu bozorlardagi sof savdolardan ikki xonali royalti olish huquqiga ega bo'ladi. Pfizer&# 39 ushbu tanlovni amalga oshirish to'g'risida qarorni 2021 yilning birinchi yarmida qabul qilishi kutilmoqda.

Myovant Sciences kompaniyasining bosh ijrochi direktori Devid Marek shunday dedi:" Biz Evropa dorilar agentligi relugolix uchun marketing ruxsatnomasini ko'rib chiqish uchun qabul qilganidan juda mamnunmiz. Bu Evropada prostata saratoni bilan kasallangan bemorlar uchun imkoniyat yaratadigan muhim bosqichdir. Og'iz orqali davolash usullari. Yaqinda Amerika Qo'shma Shtatlarida FDA tomonidan tasdiqlangan va ro'yxatga olinganidan so'ng, relugolixning androgen etishmovchiligi terapiyasini talab qiladigan rivojlangan prostata saratoni bilan kasallanganlarga tibbiy yordam ko'rsatish standartini o'zgartirishi mumkinligiga ishonamiz. Biz buni butun dunyo bo'ylab ko'proq erkak bemorlarga taqdim etishni umid qilamiz."

Rivojlangan prostata saratonini davolash uchun Relugolix&# 39 normativ qo'llanmasi III faza HERO tadqiqotining ijobiy natijalariga asoslangan. Bu relugolix va leuprolide asetat bilan taqqoslanadigan tasodifiy, ochiq yorliqli, parallel guruh, ko'p mamlakatlardagi klinik tadqiqotlar. 900 dan ortiq holatlarda, androgen etishmovchiligini davolash (ADT) ning androgen sezgirligi kamida bir yilni talab qiladi, prostata saratoni rivojlangan bemorlarda. Tadqiqotda bemorlarga tasodifiy ravishda 2: 1 nisbatda tayinlangan va relugoliks (bitta 360 mg yuklash dozasi, so'ngra kuniga 120 mg) yoki leuprolid asetat depo suspenziyasi (mart oyida bir marta) in'ektsiya qilingan.

Natijalar relugolixning asosiy samaradorlik darajasiga etganligini ko'rsatdi: relugolix guruhidagi erkaklarning 96,7% kastratsiya darajasida doimiy testosteron bostirilishiga erishdi (GG lt; 50ng / dL) davolashning 48 xaftasi davomida, leuprolid asetat davolash guruhining ulushi esa. 88,8 foizni tashkil etdi. Bundan tashqari, relugolix shuningdek, testosteronni tez va chuqur bostirish, PSA reaktsiyasi va davolanishni to'xtatgandan so'ng testosteronni tiklash nuqtai nazaridan leuprolid asetatdan yaxshiroq ekanligini ko'rsatib, barcha 6 asosiy ikkinchi darajali nuqtalarga (barcha p qiymatlari< 0.0001)="" erishdi.="" relugolix="" guruhi="" va="" leuprolid="" asetat="" guruhidagi="" nojo'ya="" hodisalarning="" umumiy="" kasalligi="" solishtirish="" mumkin="" edi="" (92,9%="" va="" 93,5%).="" yirik="" yurak-qon="" tomir="" hodisalari="" (mace)="" nuqtai="" nazaridan="" relugoliks="" guruhining="" xavfi="" leuprolid="" asetat="" guruhiga="" qaraganda="" 54%="" past="" (insidans="" darajasi:="" 2,9%="" ga="" nisbatan="" 6,2%).="" ushbu="" hodisalar="" orasida="" o'limga="" olib="" kelmaydigan="" miokard="" infarkti,="" o'limga="" olib="" kelmaydigan="" qon="" tomir="" va="" hammasi="" o'lim="" sababli="" bo'lgan.="" mace="" tarixiga="" ega="" bo'lgan="" erkaklar="" orasida="" relupolix="" guruhidagi="" mace="" hodisalari="" to'g'risidagi="" hisobotlarning="" leuprolid="" asetat="" guruhiga="" nisbatan="" 80%="" kamayishi="" kuzatilgan="" (3.6%="" va="" 17.8%).="" kastratsiyaga="" chidamliligi,="" relugolix="" va="" leuprolide="" asetatisiz="" omon="" qolish="" nuqtai="" nazaridan="" yana="" bir="" ikkinchi="" darajali="" nuqta="" metastatik="" kasallikning="" erkaklar="" kichik="" guruhida="" (74%="" va="" 75%)="" kastratsiyaga="" chidamliligisiz="" omon="" qolish="" darajalariga="" ega,="" bu="" esa="" statistik="" ahamiyatga="" ega="" emas.="" afzallik="" (p="">

Relugolix kimyoviy tuzilishi (manba: medchemexpress.com)

relugolix Takeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant Sciences (Roivant va Takeda tomonidan tashkil etilgan kompaniya) eksklyuziv global litsenziyani 2016 yil iyun oyida Yaponiya va boshqa Osiyo mamlakatlaridan tashqari olgan. Yaponiyada relugolix 2019 yil yanvar oyida ma'qullangan va Relumina brendi ostida sotilib, bachadon miomasidan kelib chiqqan quyidagi alomatlarni yaxshilagan: menoragiya, pastki qorin og'rig'i, bel og'rig'i va anemiya.

Qo'shma Shtatlarda prostata saratoni erkaklarda saraton kasalligi bo'yicha ikkinchi o'rinda turadi va erkaklarda saraton kasalligidan o'lim sabab ikkinchi o'rinda turadi. Yurak-qon tomir o'limi prostata saratoni bilan kasallangan erkaklarda o'limning asosiy sababi bo'lib, prostata saratoni bilan kasallangan erkaklarda o'limning 34% ni tashkil qiladi. Kengaytirilgan prostata saratoni prostata bezining saraton kasalligini anglatadi, u davolanishdan keyin tarqaldi yoki takrorlandi va biyokimyasal qaytalanishi bo'lgan (PSA tasvirlashda metastatik kasallik bo'lmasa ko'tariladi), mahalliy darajada rivojlangan kasallik yoki metastatik kasallikni o'z ichiga olishi mumkin. Rivojlangan prostata saratonini davolash odatda androgenlarni yo'q qilish terapiyasini (ADT) o'z ichiga oladi, bu testosteronni kastratsiya darajasi deb ataladigan juda past darajaga tushiradi. Gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari agonistlari, masalan, leuprolid asetat yoki doimiy ajratib yuborilgan in'ektsiyalar, hozirgi vaqtda androgenlarni yo'q qilish terapiyasi (ADT) uchun standart hisoblanadi. Shu bilan birga, GnRH retseptorlari agonistlari mexanizm cheklovlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin, shu jumladan testosteron darajasining potentsial zararli boshlang'ich o'sishi, bu klinik simptomlarni kuchaytirishi mumkin (ya'ni klinik yoki gormonal alevlenmeler) va to'xtatilganidan keyin testosteronni tiklash.