AQSh FDA Myfembree ning yangi belgisi uchun arizani qabul qiladi: Endometrioz bilan bog'liq o'rtacha va kuchli og'riqlarni davolash!--2/2

Endometrioz (EMS) estrogenga bog'liq yallig'lanish kasalligi bo'lib, unda endometriumga o'xshash to'qimalar bachadon bo'shlig'idan tashqarida joylashgan bo'lib, odatda qorinning pastki qismida yoki tos bo'shlig'ida, tuxumdonlarda, Quviq va yo'g'on ichakda joylashgan. Bachadon tashqarisida joylashgan bu endometriumga o'xshash to'qima surunkali yallig'lanishni keltirib chiqaradi va chandiqlar va yopishqoqliklarga olib kelishi mumkin.

EMS bilan bog'liq alomatlar surunkali tosda og'riq, og'riqli ovulyatsiya, jinsiy aloqa paytida yoki undan keyin og'riq, kuchli qon ketish, charchoq va bepushtlikni o'z ichiga oladi. EMS umumiy jismoniy, psixologik va ijtimoiy farovonlikka ham ta'sir qilishi mumkin va parvarish qilish uchun multidisipliner yondashuvni talab qiladi.

EMS bilan bog'liq og'riqlar uchun, joriy ko'rsatmalarga ko'ra, dastlabki davolash rejasi gormonal kontratseptivlar va retseptsiz analjeziklarni o'z ichiga oladi. Keyinchalik og'ir holatlarda, qisqa muddatli davolanish uchun leyprolid asetat kabi LHRH agonistlari qo'llaniladi. Taxminlarga ko'ra, Qo'shma Shtatlardagi 6 million ayolda EMS alomatlari bor va taxminan 1 million ayol hozirgi dori-darmonlarga etarli darajada javob bermaydi va keyingi davolanishni talab qiladi. Dunyo bo'ylab taxminan 200 million ayol EMSdan ta'sirlangan.

Shuni ta'kidlash kerakki, AbbVie&ning Oriahnn birikmasi (elagolix, estradiol, noretindron asetat kapsulalari) menopauzadan oldingi ayollarda bachadon miomasi bilan bog'liq menorragiyani (HMB) davolashning birinchi jarrohlik bo'lmagan, og'iz orqali yuborish usuli hisoblanadi. Preparat AQSh FDA tomonidan 2020-yil may oyida tasdiqlangan. Dori-darmonlarga kelsak, Oriahnn kuniga ikki marta og'iz orqali qabul qilinadi. Preparatning faol moddalari orasida elagolix ham og'iz orqali GnRH retseptorlari antagonistidir.

2018 yil iyul oyida elagolix (savdo nomi: Orilissa) AQSh FDA tomonidan endometrioz (EM) bilan bog'liq o'rtacha va kuchli og'riqlarni davolash uchun tasdiqlangan. Ushbu tasdiq Orilissani EMS bilan bog'liq bo'lgan o'rtacha va og'ir og'riqlarni davolash uchun tasdiqlangan birinchi og'iz orqali qabul qilinadigan GnRH retseptorlari antagonisti qiladi, shuningdek, so'nggi 10 yilda o'rtacha va kuchli EMs bilan bog'liq og'riqlarni davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi og'iz preparatidir. yillar.

Relugolix kimyoviy tuzilishi

Relugolixgipofiz bezida GnRH retseptorlarini blokirovka qilish orqali tuxumdon estradiol ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin bo'lgan og'iz orqali yuboriladigan gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari antagonistidir. Bu gormon bachadon miomasi va bachadon endometriozning o'sishini rag'batlantirishi ma'lum. Bundan tashqari, relugolix shuningdek, moyaklardagi testosteron ishlab chiqarishni inhibe qilishi mumkin, bu esa prostata saratoni hujayralarining o'sishini rag'batlantirishi mumkin.

Relugolix4 ta terapevtik ko'rsatkichlar uchun ishlab chiqilgan: (1) ayol bachadon miomasini davolash; (2) ayol endometriozini davolash; (2) erkaklar prostata saratonini davolash; (4) ayollar kontratseptsiyasi.

RelugolixTakeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant Sciences (Roivant va Takeda tomonidan tashkil etilgan kompaniya) 2016-yil iyun oyida Yaponiya va boshqa Osiyo davlatlaridan tashqari eksklyuziv global litsenziyani olgan. Yaponiyada relugolix 2019 yil yanvar oyida tasdiqlangan va bachadon miomasi keltirib chiqaradigan quyidagi simptomlarni yaxshilash uchun Relumina brendi ostida sotilgan: menorragiya, pastki qorin og'rig'i, bel og'rig'i va anemiya.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, noretindron asetat 0,5 mg) Myovant'ning relugolix ishlab chiqarishda AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan ikkinchi mahsulotini belgilaydi. 2020-yil 18-dekabrda Orgovyx (relugolix, 120mg tabletkalar) prostata saratoni rivojlangan kattalar bemorlarini davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan.

Shuni ta'kidlash kerakki, Orgovyx og'iz orqali yuboriladigan GnRH retseptorlari antagonisti bo'lib, prostata bezining rivojlangan saratonini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan. Preparat ustuvor ko'rib chiqish jarayonida tasdiqlangan. 3-bosqichda HERO tadqiqotida relugolix bilan davolashning remissiya darajasi 96,7% ni tashkil etdi, bu leyprolid asetatdan (88,8%) sezilarli darajada yaxshiroq edi, shu bilan birga asosiy yurak-qon tomir noxush hodisalari (MACE) xavfini 54% ga kamaytiradi.

Myovant va Pfizer ayollar endometriozi (EMS) bilan bog'liq o'rtacha va kuchli og'riqlarni davolash uchun 2021 yilning birinchi yarmida AQSh FDAga Myfembree uchun yangi ko'rsatkich arizasini taqdim etdi. Bundan tashqari, 1-bosqich tadqiqotida ayollar ovulyatsiyasida relugolix birikma tabletkalarining 100% inhibisyon darajasiga asoslanib, Myovant va Pfizer joriy yilning aprel oyida 3-bosqich klinik sinovini boshladilar.Relugolixyuqori xavf ostidagi ayollar populyatsiyalarida murakkab tabletkalar.