Tyrvaya (vareniklin): Quruq ko'zni davolash uchun birinchi burun spreyi!

Oyster Point Pharmaceuticals yaqinda AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) quruq ko'z belgilari va belgilarini (DED) davolash uchun Tyrvaya (vareniklin) 0,03 mg burun spreyini tasdiqlaganini e'lon qildi. Tyrvaya burun spreyi quruq ko'zni davolash uchun tasdiqlangan birinchi va yagona burun spreyi. Tyrvaya burun spreyi trigeminal asab va parasempatik nerv yo'llarini faollashtirish uchun xolinergik retseptorlari bilan bog'lanadi, bu bilan bazal ko'z yoshi plyonkasini ishlab chiqarishni oshiradi va quruq ko'zni davolashadi.

Tyrvaya burun spreyi yuqori selektiv xolinergik agonist hisoblanadi. Bazal ko'z yoshi ishlab chiqarishni faollashtirish uchun kuniga ikki marta suvli burun spreyi sifatida har bir burun teshigiga püskürtülür. Burun spreyi administratsiyasi quruq ko'zni davolash uchun yangi usulni taqdim etadi, allaqachon tirnash xususiyati bo'lgan ko'z yuzasiga yuborish kerak emas. Bundan tashqari, burun orqali yuborish mahalliy ko'z tomchilarini mustaqil ravishda qo'llashda qiyinchiliklarga duch keladigan ba'zi bemorlarga retsept bo'yicha quruq ko'zni davolashdan foydalanishga ruxsat berishi mumkin.

Tyrvaya burun spreyi ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC klinik sinovlarida o'rganilgan, engil, o'rtacha yoki og'ir quruq ko'zli 1000 dan ortiq bemorlarni qamrab olgan. ONSET-1 va ONSET-2 tadqiqotlarida bemorlarning aksariyati ayollar edi (74%), o'rtacha (standart og'ish [SD]) yoshi 61 (12,5) yil va o'rtacha (SD) boshlang'ich behushlik Schirmer ko'rsatkichi 5,1 mm. (2.9) , O'rtacha (SD) ko'zning quruqligining asosiy ko'rsatkichi (EDS) 59,3 (21,6) edi. O'qish davrida sun'iy ko'z yoshlarga ruxsat beriladi. Kirish mezonlari eng past jismoniy belgilarni o'z ichiga oladi [ya'ni, behushlik uchun Schirmer balli [0-10 mm diapazon] va shox pardaning flüoresan bo'yog'i [2-14 diapazon]) va kirish ko'z quruqligining boshlang'ich balli (2-100 oralig'i) bilan cheklanmagan.

Vareniklin-vareniklin kimyoviy tuzilishi (rasm manbai: medchemexpress.com)

Bazal ko'z yoshi suyuqligining ishlab chiqarilishi ko'z yoshi suyuqligini so'rish va ko'z yoshi suyuqligi miqdorini o'lchash uchun kalibrlash filtridan foydalanadigan sinov usuli bo'yicha behushlik Schirmer ko'rsatkichining boshlang'ich darajasiga nisbatan o'zgarishi bilan o'lchanadi. Ko'zlarning quruqligi quruq ko'z ko'rsatkichining asosiy ko'rsatkichga nisbatan o'zgarishi bilan o'lchanadi. Bu vizual analog shkala bo'lib, unda bemorlar quruq ko'zlarning noqulayligini baholaydilar. Ko'rsatkichning pasayishi qanchalik katta bo'lsa, semptomlar shunchalik yengillashadi. Ko'zning quruqligi darajasi nazorat ostidagi yomon muhitda (CAE®) va klinik muhitda baholanadi.

4-haftada behushlikning Schirmer skoriga (0-35 mm) ko'ra, Tyrvaya bilan davolangan bemorlar ko'z yoshi plyonkasi ishlab chiqarishda statistik jihatdan sezilarli yaxshilanishni ko'rsatdilar. Xususan: 4-haftada Tyrvaya bilan davolash guruhidagi bemorlarning 52% va 47% ONSET-1 va ONSET-2 tadqiqotida Schirmer koʻrsatkichini mos ravishda ≥10 mm ga oshirishga erishdilar. 14% va 28% edi (2 ta tadqiqot: p<0,01). 4-haftada,="" onset-1="" va="" onset-2="" tadqiqotida,="" tyrvaya="" davolash="" guruhining="" schirmer="" skoridagi="" o'rtacha="" o'zgarishlar="" mos="" ravishda="" 11,7="" mm="" va="" 11,3="" mm,="" avtomobil="" guruhidagi="" o'rtacha="" o'zgarishlar="" esa="" 3,2="" mm.="" va="" mos="" ravishda="" 6,3="">

Nazorat qilinadigan yomon muhitda (CAE®) ONSET-1 tadqiqotida Tyrvaya davolash guruhidagi bemorlarning ko'z quruqligi ko'rsatkichlarining o'rtacha o'zgarishi (n=45) boshlang'ich darajaga nisbatan uchinchi haftada -16,0 mm ni tashkil etdi. avtomobil guruhidagi bemorlarning o'rtacha o'zgarishi (n=42) -4,4 mm. Yakuniy nuqtaga erishildi (p<0,01). onset-2="" tadqiqotida="" tyrvaya="" davolash="" guruhidagi="" (n="187)" bemorlarning="" koʻz="" quruqligi="" koʻrsatkichlarining="" oʻrtacha="" oʻzgarishi="" 4-haftada="" kuzatilganidan="" -10,3="" mm="" ni="" tashkil="" etdi,="" transport="" vositalari="" guruhidagi="" bemorlar="" esa="" (n="169)" o'rtacha="" o'zgarish="" -7,4="" mm.="" yakuniy="" nuqtaga="" erishilmadi="" (p="">0,05).

Klinik sharoitda, ONSET-1 tadqiqotida Tyrvaya bilan davolash guruhida (n=46) quruq ko'z ko'rsatkichining o'rtacha o'zgarishi, Tyrvaya bilan davolash guruhida (n=46) boshlang'ich bilan solishtirganda -18,9 mm ni tashkil etdi. ONSET-1 tadqiqotida, avtomobil guruhidagi o'rtacha o'zgarish (n =43) o'rtacha o'zgarish -5,4 mm bo'lib, bu oxirgi nuqtaga (p=0,01) etib boradi. ONSET-2 tadqiqotida Tyrvaya davolash guruhidagi (n=255) bemorlarning quruq ko'z ko'rsatkichlarining o'rtacha o'zgarishi boshlang'ich darajaga nisbatan -19,8 mm, transport vositalari guruhidagi o'rtacha o'zgarish (n=248) o'rtacha o'zgarishi -15,4 mm. CAE® yakuniy nuqtasi statistik ahamiyatga ega emasligi sababli, bu ikkilamchi yakuniy nuqta statistik test shartlariga javob bermaydi va erishilmaydi.

Tadqiqotda, hapşırma bemorlarning 82 foizida eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiya bo'lgan. Bemorlarning 5-16 foizida qayd etilgan hodisalar yo'tal, tomoqning tirnash xususiyati va burunning tirnash xususiyati edi.