AQSh FDA kuchli norepinefrinni qaytarib olish inhibitori AXS-12 ning yangi terapevtik ta'rifini bekor qildi!

Yaqinda Axsome Therapeutics kompaniyasi AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) katapleksiyasi bo'lgan narkolepsi bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun AXS-12 (reboxetin) uchun yangi terapiya belgisini (BTD) bekor qilgani haqida kompaniyaga xabar berganini e'lon qildi. Sababi, AXS-12 BTD berilganidan ko'p o'tmay, FDA narkolepsi bilan og'rigan bemorlarda katapleksiyani davolash uchun boshqa preparatni tasdiqladi. Axsome, buning natijasida AXS-12 ishlab chiqish loyihasi yoki tegishli jadvalga hech qanday o'zgartirish kiritilmasligini kutadi.

2020 yil avgust oyida FDA narkolepsi katapleksiyasini davolash uchun AXS-12 ga BTD berdi. Ammo 2020 yil oktyabr oyida FDA kattalardagi narkolepsi bilan katapleksiyani davolash uchun Wakix (pitolisant) ni tasdiqladi. Wakix - bu FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi dori, AQSh Dorilar boshqarmasi (DEA) tomonidan kunduzgi uyqusizlik yoki narkolepsi bilan bog'liq katapleksiyani davolash uchun ro'yxatga olinmagan. Qo'shma Shtatlarda Wakix birinchi marta 2019 yilda narkolepsi bilan og'rigan kattalardagi kunduzgi uyqusizlikni davolash uchun tasdiqlangan.

Wakix - bu kashshof dori. Uning faol moddasi-pitolisant-bu histamin 3 (H₃) retseptorlari antagonisti/trans-agonisti bo'lib, u yangi ta'sir mexanizmi orqali gistamin sintezi va chiqarilishini oshiradi. Omin - miyada neyrotransmitter bo'lib, u hushyorlikni rag'batlantiradi. Dori -darmonlarga kelsak, Wakix har kuni ertalab uyg'onganidan keyin og'iz orqali yuboriladi.

Narkolepsi - bu kunduzgi uyqusizlik va katapleksiya bilan tavsiflanadigan jiddiy, zaiflashtiruvchi nevrologik kasallik, bu kuchli his -tuyg'ular tufayli mushaklarning ohangini to'satdan yo'qotishi. Kasallik davolab bo'lmaydigan kasallikdir. Vaqt o'tishi bilan kasallikning og'irligi bemorlarning sog'lig'iga jiddiy ta'sir ko'rsatadi.

AXS-12 (reboksetin)-narkolepsiyani davolash uchun yangi, og'zaki, yuqori selektiv va kuchli norepinefrinni qaytarib olish inhibitori. AXS-12 norepinefrin faoliyatini tartibga solishi, hushyorlikni oshirishi, mushaklarning ohangini saqlab turishi va kognitiv qobiliyatini oshirishi mumkin. Ilgari, FDA Narkolepsi davolash uchun AXS-12 uchun etim dori nomini (ODD) ham bergan.

Reboksetin Evropada va 40 dan ortiq mamlakatlarda katta xavfsizlik rekordiga ega va bu mamlakatlarda depressiyani davolash uchun tasdiqlangan. AXS-12 ning narkolepsiyada tutgan o'rni klinikadan oldingi va 2-fazali ijobiy klinik natijalar bilan tasdiqlangan. Ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki, AXS-12 gipotalamikin (oreksin) etishmaydigan sichqonlarda narkolepsi epizodlarini sezilarli darajada kamaytiradi. Bundan tashqari, ochiq yorliqli tajriba sinovida AXS-12 kunduzgi uyquni sezilarli darajada yaxshilagan va narkolepsi bilan og'rigan bemorlarda katapleksiyani kamaytirgan.

Ilgari, FDA II bosqich CONCERT tadqiqotining ijobiy natijalariga asoslanib, AXS-12 BTD ni berdi. Bu AQShning randomizatsiyalangan, ko'r-ko'rona, platsebo bilan boshqariladigan, krossoverli, ko'p markazli sinovi. Sinovda, katapleksiya bilan narkolepsiya tashxisi qo'yilgan 21 bemorga AXS-12 yoki platsebo bilan 2 hafta davomida davolangan, so'ngra 1 haftalik titrlash va yuvish davridan keyin o'zaro davolash qilingan.

Natijalar shuni ko'rsatdiki, AXS-12 birlamchi yakuniy nuqtaga yetdi: platsebo bilan solishtirganda, 2 haftalik davolanish davrida haftada o'rtacha katapleksiya xurujlari soni (umumiy davolash effekti) boshlang'ich darajadan ancha past bo'lgan (p< 0.001="" ),="" 2="" haftalik="" davolanish="" davri="" oxirida="" haftada="" o'rtacha="" katapleksiya="" xurujlari="" boshlang'ich="" darajadan="" ancha="" past="" edi="" (p="0,002)." bundan="" tashqari,="" platsebo="" bilan="" taqqoslaganda,="" axs-12,="" epworth="" uyqusizlik="" o'lchovi="" (ess)="" va="" tasodifiy="" uyqu="" chastotasi="" (p="0,003" va="">< mos="" ravishda="" 0,001)="" bilan="" o'lchanadigan="" edsni="" sezilarli="" darajada="" yaxshilagan.="" bundan="" tashqari,="" narkolepsi="" simptomlarini="" baholash="" bo'yicha="" so'rovnoma="" (nsaq-ac)="" o'lchov="" natijalariga="" ko'ra,="" 2="" haftalik="" davolanish="" davrida="" axs-12="" platsebo="" bilan="" solishtirganda="" kognitiv="" funktsiyani="" sezilarli="" darajada="" yaxshilagan="">< 0.001).="" ushbu="" sinovda="" axs-12="" yaxshi="" muhosaba="" qilingan="" va="" eng="" ko'p="" uchraydigan="" salbiy="" reaktsiyalar="" tashvish,="" ich="" qotishi="" va="" uyqusizlik="">