AQSh FDA tomonidan faol lupus nefriti (LN) bo'lgan kattalar bemorlarini davolash uchun inhibitori Lupkinis ma'qullandi.

Aurinia Pharma - buyrak kasalliklari va otoimmun kasalliklar uchun innovatsion davolash usullarini ishlab chiqishga bag'ishlangan biofarmatsevtik kompaniya. Yaqinda kompaniya AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) faol lupus nefriti (LN) bilan kasallangan katta yoshdagi bemorlarni davolash uchun Lupkynis (voklosporin) ning immunosupressiv davolash fonini birlashtirgan dasturini ma'qullaganligini e'lon qildi.

LN - bu buyrakning qaytarilmas shikastlanishiga olib kelishi va buyrak etishmovchiligi, yurak hodisalari va o'lim xavfini sezilarli darajada oshirishi mumkin bo'lgan tizimli qizil yuguruk otoimmun kasalligining eng jiddiy va tez-tez uchraydigan asoratlaridan biridir.

2020 yil dekabr oyida GlaxoSmithKline antikor preparati Benlysta (umumiy nomi: belimumab) AQSh FDA tomonidan ma'qullandi va LNni davolash uchun birinchi dori bo'ldi. Lupkinis - LNni davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi og'iz terapiyasi.

Asosiy klinik tekshiruvda Lupkinisni olgan bemorlarda standart parvarish (SoC) terapiyasi bilan birgalikda buyrak remissiyasiga erishish ehtimoli odatdagi SoC muolajasini olgan bemorlarga qaraganda ikki baravar ko'p va siydikdagi protein-kreatinin nisbati (UPCR) pasayish darajasi odatdagi SoC qabul qilish darajasi bemorlarni ikki marta davolaydi. UPCR - bu buyrakdagi protein darajasini kuzatish uchun ishlatiladigan standart o'lchov usuli. Erta aralashish va buyrak remissiyasi uzoq muddatli natijalar va buyrakning qaytarib bo'lmaydigan shikastlanishining oldini olish bilan bog'liq. Lupkinis bilan davolangan bemorlarda o'rganilgan LN immunitet faolligi toifasining barcha parametrlarida javob darajasi yaxshilanganligi ko'rsatildi.

Lupus nefrit (LN) - bu otoimmun kasallik-tizimli eritematoz (SLE) keltirib chiqaradigan jiddiy buyrak yallig'lanishi, bu SLE ning jiddiy rivojlanishini anglatadi. Agar samarali nazorat qilinmasa, bu to'qimalarning doimiy ravishda qaytarib bo'lmaydigan shikastlanishiga olib kelishi mumkin, bu esa buyrak kasalligining so'nggi bosqichiga (ESRD) olib keladi, hayot uchun xavfli.

2020 yil dekabr oyida GlaxoSmithKline Benlysta AQSh FDA tomonidan LNni davolash uchun birinchi dori sifatida tasdiqlangan. Preparat standart davolanishni olib boradigan, faol LN bo'lgan kattalar bemorlarini davolash uchun javob beradi. Benlysta 2011 yilda marketing uchun ma'qullangan va so'nggi 50 yil ichida tizimli eritematoz (SLE) davolash uchun tasdiqlangan birinchi yangi dori. Xitoyda Benlysta (Benlysta, in'ektsiya uchun belimumab) 2019 yil iyul oyida tasdiqlangan. Dunyoda&# 39 ning biologik agenti SLEni davolash uchun ma'qullanganligi sababli, Britton Xitoyda an'anaviy davolash bilan birlashtirilib tasdiqlangan, ya'ni an'anaviy davolanish asosida hali ham kasallik faolligi yuqori bo'lgan, SLE bilan kasallangan faol va otoantikor-musbat kattalar uchun javob beradi.

Og'iz orqali qabul qilingan Lupkinis preparatining ma'qullanishi klinik rivojlanishning keng ko'lamli loyihasini qo'llab-quvvatlashga asoslanadi, shu jumladan asosiy faza III AURORA tadqiqotini va II bosqich AURALVni o'rganish. AURORA - global, platsebo nazorati ostida, asosiy III bosqich. Ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, mikofenolat mofetil (MMF) va past dozada qabul qilingan kortikosteroidlar bilan voklosporin lupus nefritli bemorlarning faoliyatini platsebo bilan solishtirganda yaxshilaydi. Qisqa muddatli va uzoq muddatli prognoz. Ma'lumotlar quyidagilardir: platsebo bilan taqqoslaganda voklosporin buyrakning remissiya tezligini sezilarli darajada oshirdi (boshlang'ich so'nggi nuqta: 40,8% va 22,5%, p< 0,001)="" va="" shuningdek,="" oldindan="" belgilangan="" barcha="" ierarxik="" so'nggi="" nuqtalarda="" statistik="" ahamiyatga="" ega.="" ushbu="" tadqiqotda="" voklosporin="" rejimining="" xavfsizligi="" standart="" rejim="" bilan="">

voklosporin tuzilishi

voklosporin - bu yangi va potentsial jihatdan eng yaxshi kalsineurin inhibitori (CNI) bo'lgan tergov dori, 2600 dan ortiq bemorlarning klinik ko'rsatkichlari ko'p ko'rsatkichlarga ega. voklosporin - bu sinergetik va ikki tomonlama ta'sir mexanizmiga ega bo'lgan immunosupressant. voklosporin kalsineurin (CN) ni inhibe qilish orqali buyrak podotsitlarini stabillashtiradi, IL-2 ekspressionini va T hujayralari vositachiligidagi immunitetni bloklaydi. An'anaviy CNI bilan taqqoslaganda, voklosporin ko'proq taxmin qilinadigan farmakokinetik va farmakodinamik aloqaga ega (terapevtik dori nazorati talab etilmasligi mumkin), kuch kuchayadi (siklosporin a bilan taqqoslaganda) va metabolik profil yaxshilanadi.

Strukturaviy ravishda, voklosporin bitta uglerod zanjirida er-xotin bog'lanish (ene bog'lanish) bilan qo'shimcha zanjirli uglerod kengaytmasi bo'lgan siklosporin A (siklosporin A) analogidir. voklosporin siklofilin A (siklofilin A) bilan bog'lanib, heterodimerik kompleks hosil qiladi, so'ngra immunosupressiv ta'sir o'tkazish uchun kalsineurinni bog'laydi va inhibe qiladi. Voklosporin va siklosporin A ning inson siklofilin oqsiliga bog'lanish yaqinligi ekvivalentdir, ammo voklosporinning etilenik yon zanjiri kalsineurinning biriktirilganda strukturaviy o'zgarishini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa immunosupressiv faollikni kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Auriniya lupus nefritidan (LN) tashqari, quruq ko'zni (DES) davolash uchun voklosporinli ko'z tomchilari (VOS) ni ham rivojlantirmoqda. Hozirgi vaqtda DESni davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan 3 ta retsept bo'yicha dori mavjud, ulardan 2 tasi CNI. VOS DES simptomlari va belgilarining ob'ektiv va sub'ektiv yengilligiga erishish vaqtini qisqartirish orqali DESni davolashni takomillashtirish imkoniyatiga ega.