AQShning FDA tomonidan GnRH retseptorlari antagonisti bo'lgan Orgoviks kastratsiya darajasi 96,7% bilan tasdiqlandi!

Myovant Sciences - bu sog'liq va prostata saratoni&# 39 ayollar uchun innovatsion davolash usullarini ishlab chiqishga qaratilgan sog'liqni saqlash kompaniyasi. Yaqinda&# 39 kompaniyasining Orgoviks preparati (relugolix, 120 mg planshetlar) prostata saratoni bilan kasallangan kattalar bemorlarini davolash uchun AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan tasdiqlangan. Preparat ustuvor ko'rib chiqish jarayonida tasdiqlangan. III bosqichda HERO tadqiqotida remissiya darajasirelugolixdavolash 96,7% ni tashkil etdi, bu leuprolid asetatdan (88,8%) sezilarli darajada yaxshi, shu bilan birga yurak-qon tomir tizimining asosiy nojo'ya hodisalari (MACE) xavfini 54% ga kamaytirdi.

Orgovyx prostata saratonini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi va yagona oral gonadotropin chiqaruvchi gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti ekanligini eslatib o'tish joiz. Amerika saraton tadqiqotlari assotsiatsiyasi hisob-kitoblariga ko'ra, 2020 yilga kelib Qo'shma Shtatlarda prostata saratoni bilan kasallanganlarning soni 190 mingdan oshadi. Prostatitning rivojlangan saratonini davolash usullaridan biri bu prostata saratoni hujayralarining o'sishiga yordam beradigan gormonlar darajasini pasaytirish uchun dori vositalaridan foydalangan androgenlarni yo'q qilish terapiyasi (ADT).

Hozirgi kunda prostata saratoni davolash uchun FDA tomonidan tasdiqlangan ADT preparatlari ukol yoki teri osti implantlari, Orgoviks esa og'iz orqali davolashdir. Doktor Richard Pazdur, AQSh FDA Giyohvand moddalarni baholash va tadqiqotlar markazi onkologiya boshqarmasi direktori va FDA onkologiya mukammallik markazining direktori: "Bugungi tasdiqlash ushbu dorilar guruhidagi birinchi og'zaki dori hisoblanadi. Ba'zi bemorlarni klinikalarni qabul qilishdan xalos qilish imkoniyati mavjud. Sog'liqni saqlash mutaxassislariga dori-darmonlarni qabul qilish zarurati. Ambulatoriya tashriflarini kamaytirishning ushbu salohiyati, ayniqsa, saraton kasallariga uyda qolish va yangi koronavirus (COVID-19) pandemiyasi paytida ta'sirlanishdan saqlanishda yordam beradi."

Relugolix - bu prostata saratoni hujayralarining o'sishini rag'batlantiruvchi gormon, moyaklardagi testosteron ishlab chiqarishni inhibe qiluvchi og'iz orqali GnRH retseptorlari antagonisti. Bundan tashqari, relugolix, shuningdek, bachadon miomasi va endometriozining o'sishini rag'batlantirishi ma'lum bo'lgan gipofiz bezidagi GnRH retseptorlarini blokirovka qilish orqali tuxumdon estradiolini ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin.

Kuniga bir marta og'zaki nutqni rivojlantirishdan tashqarirelugolixrivojlangan prostata saratoni davolash uchun planshet (120mg), Myovant Sciences shuningdek, kuniga bir marta ichiladigan relugolix birikma tabletkasini (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone asetate 0.5mg) davolashni ishlab chiqmoqda Ayollar bachadon miomasi va endometrioz Joriy yilning mart va iyun oylarida Myovant Sciences kompaniyasi bachadon miomasi bo'lgan ayollarda mo''tadil va og'ir alomatlarni davolash uchun relugolix aralash tabletkalari bo'yicha mos ravishda Evropa Dori-darmon Agentligi (EMA) va FDAga marketing arizasini taqdim etdi. Bachadon miomasining eng keng tarqalgan ikkita alomati og'ir hayzdan qon ketish (HMB) va og'riqdir. Agar tasdiqlansa, relugolix aralash tabletkalari bachadon miomasi bo'lgan ayollarni kuniga bir marta davolash rejasini taqdim etadi.

FDA III bosqich HERO tadqiqotining ijobiy natijalariga asoslanib prostata prostata saratonini davolash uchun Orgoviksrelugoliksni ma'qulladi. Bu relugolix va leuprolide asetat bilan taqqoslanadigan tasodifiy, ochiq yorliqli, parallel guruhli, ko'p mamlakatli klinik tadqiqot. 900 dan ortiq holatlarda, androgen etishmovchiligini davolash (ADT) ning androgen sezgirligi kamida bir yilni talab qiladi, prostata saratoni rivojlangan bemorlarda. Tadqiqotda bemorlarga relugolix (bitta 360 mg yuklash dozasi, so'ngra kuniga 120 mg dan keyin) yoki leuprolide asetat depo suspenziyasini (mart oyida bir marta) olish uchun tasodifiy ravishda 2: 1 nisbatda tayinlangan.

Natijalar relugolixning asosiy samaradorlik darajasiga etganligini ko'rsatdi: relugolix guruhidagi erkaklarning 96,7% kastratsiya darajasida (GG lt; 50ng / dL) davolanishning 48 xaftasi davomida doimiy ravishda testosteronni bostirishga erishdi, leuprolid asetat bilan davolash guruhining ulushi. 88,8 foizni tashkil etdi.

Bundan tashqari, relugolix shuningdek, testosteronni tez va chuqur bostirish, PSA reaktsiyasi va davolanishni to'xtatgandan so'ng testosteronni tiklash nuqtai nazaridan leuprolid asetatdan yaxshiroq ekanligini ko'rsatib, barcha oltita ikkinchi darajali so'nggi nuqtalarga (barcha p qiymatlari< 0.0001)="" erishdi.="" relugolix="" guruhi="" va="" leuprolid="" asetat="" guruhidagi="" nojo'ya="" hodisalarning="" umumiy="" kasalligi="" solishtirish="" mumkin="" edi="" (92,9%="" va="" 93,5%).="" yirik="" yurak-qon="" tomir="" hodisalari="" (mace)="" nuqtai="" nazaridan="" relugoliks="" guruhining="" xavfi="" leuprolid="" asetat="" guruhiga="" qaraganda="" 54%="" pastroq="" bo'lgan="" (insidans="" darajasi:="" 2,9%="" va="" 6,2%).="" ushbu="" hodisalar="" orasida="" o'limga="" olib="" kelmaydigan="" miokard="" infarkti,="" o'limga="" olib="" kelmaydigan="" qon="" tomir="" va="" hammasi="" o'lim="" sabab="" bo'lgan.="" mace="" tarixiga="" ega="" bo'lgan="" erkaklar="" orasida="" relugolix="" guruhidagi="" mace="" hodisalari="" to'g'risidagi="" hisobotlarning="" leuprolid="" asetat="" guruhiga="" nisbatan="" 80%="" pasayishi="" kuzatilgan="" (3.6%="" va="" 17.8%).="" tadqiqotning="" yana="" bir="" ikkinchi="" darajali="" nuqtasi,="" kastratsiya="" qarshiligisiz="" omon="" qolish="" davri,="" 2020="" yilning="" uchinchi="" choragida="" mavjud="" bo'lishi="">

Relugolix kimyoviy tuzilishi va ta'sir mexanizmi (strukturaviy formulaning manbai: medchemexpress.com)

Relugolix Takeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant Sciences (Roivant va Takeda tomonidan tashkil etilgan kompaniya) eksklyuziv global litsenziyani 2016 yil iyun oyida Yaponiya va boshqa Osiyo mamlakatlaridan tashqari olgan. Yaponiyada,relugolix2019 yil yanvar oyida tasdiqlangan va Relumina brendi ostida sotilib, bachadon miomasi keltirib chiqaradigan quyidagi simptomlarni yaxshilagan: menoragiya, pastki qorin og'rig'i, bel og'rig'i va anemiya.

Qo'shma Shtatlarda prostata saratoni erkaklarda saraton kasalligi bo'yicha ikkinchi o'rinda turadi va erkaklarda saraton kasalligidan o'lim sabab ikkinchi o'rinda turadi. Yurak-qon tomir o'limi prostata saratoni bilan kasallangan erkaklarda o'limning asosiy sababidir, bu prostata saratoni bilan kasallangan erkaklarda o'limning 34 foizini tashkil qiladi. Rivojlangan prostata saratoni davolashdan keyin yoyilgan yoki qaytadan paydo bo'lgan prostata saratoniga ishora qiladi. Bunga biokimyoviy qaytalanishi (tasvirlashda metastatik kasallik bo'lmaganida PSA ko'tariladi), mahalliy darajada rivojlangan kasallik yoki metastatik kasallikka chalingan erkaklar kirishi mumkin. Rivojlangan prostata saratonini davolash odatda androgenlarni yo'q qilish terapiyasini (ADT) o'z ichiga oladi, bu testosteronni odatda kastratsiya deb ataladigan juda past darajaga tushiradi. Gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari agonistlari, masalan, leuprolid asetat yoki kengaytirilgan relyef in'ektsiyalari, hozirgi vaqtda androgenlarni yo'q qilish terapiyasi (ADT) uchun standart hisoblanadi. Shu bilan birga, GnRH retseptorlari agonistlari mexanizm cheklovlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin, shu jumladan testosteron darajasining potentsial zararli boshlang'ich o'sishi, bu klinik simptomlarni kuchaytirishi mumkin (ya'ni klinik yoki gormonal alevlenmeler) va preparatni to'xtatgandan so'ng testosteronni tiklash.