Takeda-ning potentsial EGFR kichik molekulasi Tirozin Kinaz inhibitori Mobocertinib AQShning FDA tomonidan eng yaxshi dorilar malakasi bilan taqdirlandi!

Yaqinda Takeda Pharmaceuticals (Takeda) AQSh Oziq-ovqat va Dori-darmon Ma'muriyati (FDA) davolash uchun Mobocertinib (TAK-788) kashfiyoti (BTD) ni berganligini e'lon qildi, bu metastatik va o'pka saratoni metastatik bo'lmagan kichik o'pka saratoni bilan og'rigan bemorlarga (NSCLC) murojaat qiladi. platinali kimyoterapiya olgandan so'ng va epidermal o'sish faktorini retseptorlarini (EGFR) ekson 20 qo'shib qo'yishni mutatsiyasini amalga oshiring. Hozirgi vaqtda ushbu turdagi NSCLC uchun tasdiqlangan davolash rejasi yo'q. Mobocertinib - bu kichik molekulalar tirozin kinaz inhibitori (TKI) EGFR va odamning EGFR 2 (HER 2) exon 20 kiritish mutatsiyalarini tanlab maqsadga yo'naltirish uchun yaratilgan.

Dori-darmonlarni yutish (BTD) - bu jiddiy yoki hayot uchun xavfli kasalliklarni davolashni ishlab chiqish va qayta ko'rib chiqishni tezlashtirish uchun 2012 da FDA tomonidan yaratilgan yangi dori-darmonlarni ko'rib chiqish kanali. mavjud terapevtik dorilar bilan taqqoslanadigan holatni sezilarli darajada yaxshilaydigan yangi dorilar. BTD dorilarini olish, tadqiqotlar va ishlab chiqishda FDA ning yuqori lavozimli xodimlarini, shu jumladan yaqinroq ko'rsatmalarni olishi mumkin. Bemorlarga eng qisqa vaqt ichida davolanishning yangi usullari bilan ta'minlanishini ta'minlash uchun yangi dori-darmon bozorini qayta ko'rib chiqish va ustuvor tahlil qilish huquqiga ega.

FDA, mobokertinib terapiyasiga I / II bosqichida javob bergan bemorlarning umumiy javob darajasi (ORR) va uzoq muddatli omon qolish foydasiga asoslangan holda, BTni mobocertinib BTD bilan taqdirladi. Tadqiqot, EGFR exon 20 kiritish mutatsiyasiga ega va ilgari tizimli kimyoterapiya olgan mahalliy rivojlangan yoki metastatik NSCLC bilan og'rigan bemorlarni davolashda mobocertinib (160 mg, kuniga bir marta og'iz orqali) samaradorligi va xavfsizligini baholaydi. . Hozirgi kunda maqsadli davolash usullari mavjud emas va mavjud davolanish rejimlari tomonidan taqdim etiladigan imtiyozlar cheklangan.

Ushbu tadqiqot ma'lumotlari bunday bemorlarning ehtiyojlarini qondirishda sezilarli yutuqlarga erishishini anglatadi. Ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki, mobocertinib bilan davolanishning median progresiyasiz omon qolish (PFS) 7. 3 oy va umumiy javob darajasi (ORR) 43% (n={{) edi. 4}} / 28). Tadqiqotda mobocertinibning xavfsizligi nazorat qilindi (n= 7 2). Davolash bilan bog'liq eng ko'p uchraydigan noxush hodisalar diareya (85%), ko'ngil aynish (43%), toshma (36%), qusish (29%) va ishtahaning pasayishi ( 25%).

Mobocertinibning kimyoviy tarkibiy formulasi (Manba: medchemexpress.cn)

Doktor Kristofer Arendt, Takeda kompaniyasining onkologik davolash sohasi rahbari:" Biz FDA ESCFR exon 20 qo'shimchasini mutatsiyasini olib boruvchi NSCLC bilan og'rigan bemorlar uchun mobocertinibning terapevtik potentsialini tan olganidan mamnunmiz. Bunday bemorlar shoshilinch ravishda samarali davolanish usullariga muhtoj. Biz o'tkir kasalliklarni davolash uchun innovatsion dorilarni ishlab chiqishga intilamiz. Mobocertinib kompaniyasining dori vositalarini ishlab chiqarishdagi kashfiyoti - bu saqlanmagan odamlarga xizmat ko'rsatishning hozirgi standartini o'zgartirish bo'yicha harakatlarimizdagi muhim qadamdir."

O'pka saratoni butun dunyo bo'ylab saraton o'limining asosiy sababidir. Kichik bo'lmagan o'pka saratoni (NSCLC) o'pka saratonining eng keng tarqalgan turi bo'lib, o'pka saratoni kasalligining 85% tashkil qiladi. EGFR exon 20 ni kiritish mutatsiyalari NSCLC bilan og'rigan bemorlarning atigi 1-2 foizini tashkil qiladi va prognoz boshqa EGFR mutatsiyalaridan ko'ra yomonroq. Hozirgi kunda 20 exon mutatsiyalariga davo yo'q. Ushbu bemorlarning foydalari cheklangan.

Mobocertinib - bu kuchli EGFR va HER 2 exon 20 qo'shimchalaridagi mutatsiyalarni mo'ljal qilish uchun mo'ljallangan kichik molekulalar tirozin kinaz inhibitori (TKI). 2019 da AQSh FDA o'pka saraton kasalligini HER 2 mutatsiyalari yoki EGFR mutatsiyalari (shu jumladan, exon 20 qo'shimchalaridagi mutatsiyalar) bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun etti dori vositasi (ODD) malakasini berdi.

Mobotsertinibni rivojlantirish loyihasi NSCLC populyatsiyasida boshlangan va boshqa o'simta turlarining boshqa himoyalanmagan populyatsiyalariga tarqalishi kutilmoqda. Mobocertinib - bu samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan tergov dori. (danBioon.com