Otsuka va Esperion Yaponiyada Nexletol / Nexlizet ishlab chiqarish bo'yicha eksklyuziv bitimni imzolashmoqda

Yaqinda Yaponiyaning "Otsuka Pharma" farmatsevtika kompaniyasi va AQShning "Esperion Therapeutics" biofarmatsevtika kompaniyasi litsenziya bitimini e'lon qilishdi. Nexlizetga eksklyuziv huquqlar (bempedoik kislota / ezetimibe).

Kelishuv shartlariga ko'ra, Otsuka Esperionga oldindan $ 60 million miqdorida oldindan pul shaklida to'laydi. Rivojlanish va savdo maqsadlariga erishishga ko'ra, Otsuka shuningdek, 450 million dollargacha bo'lgan muhim to'lovni va mahsulotni Yaponiyada sof sotishni to'laydi. 15% -30% darajadagi royalti.

Ushbu hamkorlik ikki kompaniyaning iqtisodiy jihatdan samarali, og'iz orqali, kuniga bir marta, statin bo'lmagan past zichlikdagi lipoproteinli xolesterolni kamaytirish (LDL-C, Yaponiyadagi giperkolesterolemiya bilan kasallangan bemorlarga), yomon xolesterol" ) dorilar.

Otsuka Yaponiyadagi barcha rivojlanish, nazorat va marketing faoliyati uchun javobgardir va Yaponiya bozorini rivojlantirish bilan bog'liq barcha xarajatlarni o'z zimmasiga oladi. Esperion hisob-kitoblariga ko'ra, keyingi bir necha yil ichida loyihaning umumiy qiymati 100 million dollarga teng bo'ladi.

Shu yilning fevral oyida Nexletol va Nexlizet dunyo bo'ylab' ikkita dorining birinchi partiyasini oldi, ikkalasi ham og'iz orqali, kuniga bir marta, statin bo'lmagan, LDL-C pasaytiruvchi dorilar, xuddi shunday ko'rsatkichlarga ega. : parhez va maksimal darajada toqat qilinadigan dozada Geterozigotli oilaviy giperkolesterolemiya (HeFH) va aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklari (ASCVD) bilan kasallangan kattalar bemorlarini davolash uchun statinlar bilan biriktiruvchi terapiya, bu&sonini kamaytirishni talab qiladi; yomon" xolesterin (LDL-C) kattalardagi bemorlarga.

Shuni ta'kidlash kerakki, Nexletol so'nggi 20 yil davomida tartibga solinadigan tasdiqlangan birinchi og'iz, kuniga bir marta, statin bo'lmagan, xolesterolni kamaytiradigan (LDL-C) doridir va Nexlizet bu birinchi dori emas. statin reglament tomonidan tasdiqlangan. 3. Xolesterolni kamaytiruvchi (LDL-C) preparat LDL-C ni pasaytirishda yangi ta'sirchan mexanizmga ega. Yanvar oyida 2019, Yaponiyaning birinchi uchta farmatsevtika kompaniyasi Evropada ikkita dori vositasining tijorat huquqini 900 million dollarga sotib oldi. Joriy yilning aprel oyida ushbu ikki dori Evropa Ittifoqida Nilemdo (bempedoik kislota) va Nustendi (bempedoik kislota / ezetimibe) savdo markalari ostida tasdiqlangan.

LDL-C - inson tanasida mavjud bo'lgan yog'ga o'xshash mumsimon modda. Ko'tarilgan LDL-C arteriyalarda LDL-C to'planishiga yordam beradi va yurak-qon tomir kasalliklari, shu jumladan yurak xurujlari va insultlarga olib kelishi mumkin. Oddiy hamshiralik parvarishiga, shu jumladan statin terapiyasiga qaramay, bemorlarning to'rtdan bir qismi ko'rsatmalar tomonidan tavsiya etilgan LDL-C darajasiga erisha olmaydi.

Nexletol / Nilemdoning faol farmatsevtik tarkibiy qismi jigar xolesterin sintezini inhibe qilib LDL-C ni pasaytiradigan ATP sitrat lyase (ACL) inhibitori bo'lgan bmpedoik kislota. Nexlizet / Nustendi preparatining faol farmatsevtik tarkibiy qismlari jigar xolesterol sintezini kamaytiradigan va xolesterolni ichakka singishini inhibe qiluvchi qo'shimcha mexanizmlar yordamida LDL-C ni kamaytiradigan bempedoik kislota va ezetimibe (Etimibe).

bempedoy kislotasi sintetik dikarboksilik kislotaning hosilasidir. Preparat juda uzoq zanjirli atsetil-CoA sintetaza 1 (ACSVL 1) ni faollashtirishni talab qiladigan dori. Tadqiqotlar ACSVL 1 skelet mushaklarida etishmasligini ko'rsatdi. Shuning uchun skelet mushaklarida bempedoy kislotasi faollashtirilmaydi, bu statin bilan bog'liq mushaklarning toksikligini oldini oladi.

Nexletol / Nilemdo va Nexlizet / Nustendi-ni tasdiqlash CLEAR klinik sinov loyihasining ma'lumotlariga asoslanadi. Loyiha 4000 dan yuqori xavfli va juda yuqori xavfli bemorlarda amalga oshirildi. Ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki: (1) statinlarning maksimal ruxsat etilgan dozasi bilan birgalikda Nilemdo / Nexletol platsebo% ga nisbatan LDL-C darajasini sezilarli darajada kamaytirdi; Statin intoleransi bo'lgan bemorlarda Nexletol platsebo bilan solishtirganda LDL-C darajasini 28% ga kamaytirdi. (2) Statinlarning maksimal ruxsat etilgan dozasini qo'shganda, Nustendi / Nexlizet LDL-C darajasini platsebo bilan solishtirganda 38% ga kamaytirdi.

3600 dan ortiq bemorlarda o'tkazilgan xavfsizlik tahlili bempedoik ekidning yaxshi muhosaba qilinganligini va noxush hodisalarning umumiy tarqalishi platseboga o'xshashligini tasdiqladi. Yangi va noyob ta'sir mexanizmi tufayli skelet mushaklarida bempedoik ecid faollashtirilmaydi, shu bilan mushaklar bilan bog'liq salbiy reaktsiyalarning oldini olish mumkin.

Nexletol / Nilemdo va Nexlizet / Nustendi-ning yurak-qon tomir kasalliklari va o'limiga ta'siri aniqlanmagan. Esperion yurak-qon tomirlari natijalarini global o'rganish bo'yicha CLEAR Outcomes olib boradi va yurak-qon tomir xavfini kamaytirish bo'yicha ma'lumotlarni 2022 olishiga ishonamiz.