Og'zaki GnRH retseptorlari antagonisti Relugolix aralashma tabletkalari Evropa Ittifoqida tasdiqlanmoqda

Myovant Sciences - bu ayol va erkak parvarishlarini qayta aniqlash uchun innovatsion davolash usullarini ishlab chiqishga qaratilgan sog'liqni saqlash kompaniyasi. Yaqinda kompaniya Evropaning Dori vositalari agentligi (EMA) Inson foydalanish uchun tibbiy mahsulotlar bo'yicha qo'mitasi (CHMP) ijobiy sharh xulosasini e'lon qilganligini tasdiqladirelugolixRyeqo aralash tabletkalari (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone asetate 0.5mg), preparat tug'ish yoshidagi ayollarda bachadon miomasi bilan bog'liq o'rtacha va og'ir alomatlarni davolash uchun kuniga bir marta og'iz orqali qabul qilinadi. Bachadon miomasining eng keng tarqalgan ikkita alomati bu menoragiya (HMB) va og'riqdir.

2020 yil mart oyida Myovant venger Gedeon Rixter bilan eksklyuziv litsenziya shartnomasini imzoladi. Gedeon Evropada, Rossiyada, Lotin Amerikasida, Avstraliyada va Yangi Zelandiyada va boshqa mamlakatlar va mintaqalarda relugolix aralash tabletkalarini tijoratlashtiradi. Bachadon miomasi va endometriozni davolash. Shartnoma shartlariga ko'ra, Myovant relugolix aralash tabletkalarini global rivojlanishida etakchilikni davom ettirmoqda, Jirui esa o'z mintaqasida mahalliy klinik rivojlanish, ishlab chiqarish va barcha tijoratlashtirish uchun javobgardir.

CHMP-ning ijobiy sharhlari 3-bosqich LIBERTY loyihasining xavfsizligi va samaradorligi ma'lumotlariga asoslanadi. Loyiha 24 haftalik takroriy klinikalar (LIBERTY 1 va LIBERTY 2) bo'yicha takroriy tadqiqotlar, bir yillik uzaytirish tadqiqotlari va relugolix aralashma tabletkalarining xavfsizligi va samaradorligini 2 yilgacha baholash uchun tasodifiy olib tashlash tadqiqotini o'z ichiga oladi. LIBERTY 1 va LIBERTY 2 tadqiqot natijalari xalqaro tibbiyot jurnalida" New England Journal of Medicine" (NEJM) 2021 yil fevralda. Yuqorida aytib o'tilganidek, ushbu ikkita tadqiqot hayz ko'rishni yo'qotish remissiya tezligining asosiy so'nggi nuqtasiga yetdi va shu bilan birga 7 asosiy ikkinchi darajali so'nggi nuqtalardan 6 tasiga yetdi. Relugolix aralash tabletkalari, shuningdek, platsebo bilan taqqoslanadigan suyak mineral zichligini saqlab qoldi, bu 24 hafta edi. Xavfsizlikning bir qismi yaxshi muhosaba qilinadi.

LIBERTY loyihasi tadqiqotchisi va Katanzaro universiteti dotsenti, doktor Roberta Venturella: "Tug'ish yoshidagi ayollarning 25% dan ortig'i bachadon miomasidan aziyat chekmoqda. Ushbu surunkali kasallik zaiflashtiruvchi alomatlarni keltirib chiqarishi va hayot sifatiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi mumkin. Uzoq muddatli davolanish talab etiladi. Davolash usullari cheklangan va ko'plab ayollar simptomlarni yo'qotish uchun jarrohlik amaliyotini o'tkazishga qaror qilishadi. CHMPning ijobiy fikri Ryeqoning bachadon miomasi bilan bog'liq bo'lgan og'ir hayz ko'rish qon ketishini va og'riqni samarali echish imkoniyatini yanada tasdiqlaydi va bemorlarga va shifokorlarga davolashning muhim yangi usullarini taqdim etadi.&tirnoq;

relugolixkimyoviy tuzilish (rasm manbai: medchemexpress.com)

Hozirgi vaqtda relugolix aralash tabletkalari AQSh FDA tomonidan qayta ko'rib chiqilmoqda va maqsadga muvofiq harakat qilish sanasi 2021 yil 1-iyun. Agar tasdiqlansa relugolix aralash tabletkalari bachadon miomasi bilan kasallangan ayollarni bir kunlik davolash rejasini taqdim etadi.

2020 yil dekabr oyida Pfizer va Myovant Sciences AQSh va Kanadada onkologiya va ayollar salomatligi sohasida relugoliksni rivojlantirish va tijoratlashtirish uchun $ 4.2 milliard dollarlik hamkorlik kelishuviga erishdilar' Pfizer, shuningdek, AQSh va Kanadadan tashqarida (ayrim Osiyo davlatlari bundan mustasno) onkologiya bo'yicha relugoliksni tijoratlashtirish bo'yicha eksklyuziv huquqni oladi.

Relugolix - kuniga bir marta, og'iz orqali, gonadotropinni chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti, bu gipofiz bezidagi GnRH retseptorlarini to'sib qo'yishi va tuxumdonlar estradiolini ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin. Ushbu gormon bachadon miomasi va endometriozning o'sishini rag'batlantirishi ma'lum. Bundan tashqari, relugolix moyaklardagi testosteron ishlab chiqarilishini ham inhibe qilishi mumkin, bu esa prostata saratoni o'sishini rag'batlantirishi mumkin.

relugolix Takeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant (Roivant va Takeda tomonidan tashkil etilgan kompaniya) eksklyuziv global litsenziyani 2016 yil iyun oyida Yaponiya va boshqa Osiyo mamlakatlaridan tashqari olgan. Yaponiyada relugolix 2019 yil yanvar oyida ma'qullangan va Relumina brendi ostida sotilib, bachadon miomasidan kelib chiqqan quyidagi alomatlarni yaxshilashga qaratilgan: menorragiya, pastki qorin og'rig'i, bel og'rig'i va anemiya.

Hozirgi vaqtda Myovant prostata saratonini davolash uchun kuniga bir marta og'iz orqali relugoliks tabletkalarini (120 mg) ishlab chiqarmoqda. 2020 yil 18-dekabrda Orgoviks (relugolix, 120mg tabletkalar) prostata saratoni bilan kasallangan kattalar bemorlarini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan.

Eslatib o'tamiz, Orgoviks prostata bezining rivojlangan saraton kasalligini davolash uchun AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi va yagona GnRH retseptorlari antagonistidir. Preparat ustuvor ko'rib chiqish jarayonida tasdiqlangan. 3-bosqichda HERO tadqiqotida relugolixni davolashning remissiya darajasi 96,7% ni tashkil etdi, bu esa leuprolid asetatdan (88,8%) sezilarli darajada yaxshi, shu bilan birga yurak-qon tomir tizimidagi asosiy nojo'ya hodisalar (MACE) xavfini 54% ga kamaytirdi.

Bundan tashqari, Myovant kuniga bir marta ayollarning bachadon miomasi va endometriozini davolash uchun og'iz orqali relugoliks birikma tabletkalarini (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone asetate 0.5mg) ishlab chiqarmoqda. Ayni paytda,relugolixAyollarning bachadon miomasini davolash uchun aralash tabletkalar AQSh va Evropa Ittifoqining nazorat idoralari tomonidan ko'rib chiqilmoqda. Endometriozni davolash uchun Relugolix birikma tabletkalari marketing arizasini 2021 yilning birinchi yarmida topshirishi kutilmoqda.

1-bosqichda o'tkazilgan tadqiqotda ayol ovulyatsiyasida relugolix aralash tabletkalarini 100% inhibisyon darajasiga asoslanib, Myovant va Pfizer relugolix aralash tabletkalarining kontratseptiv ta'sirini baholash uchun joriy yilning aprel oyida 3-bosqich klinik tadkikotini boshlashdi.