Imglimin antihiperglisemik dorilarning yangi sinfi: noyob mexanizm cheksiz potentsial beradi, ularni 2021 ro'yxatiga kiritamiz!

Poxel SA - bu biyofarmatsevtik kompaniyaning bosh qarorgohi Lion shahrida (Frantsiya) joylashgan bo'lib, metabolik kasalliklar uchun 2 diabet va alkogolsiz steatohepatit (NASH) turiga oid innovatsion davolash usullarini ishlab chiqishga bag'ishlangan. Yaqinda kompaniya yangi og'iz gipoglikemik agenti imegliminning ikkita klinik tadqiqoti natijalarini e'lon qildi. Ushbu 2 tadqiqotlar imegliminning ikkita keng tarqalgan hipoglisemik vosita - metformin (metformin) va sitagliptin (sitagliptin, DPP-4 inhibitori) bilan o'zaro ta'sir qilish imkoniyatini baholadi. Natijalar shuni ko'rsatdiki, sog'lom mavzularda imeglimin va metformin yoki sitagliptin birgalikda klinik jihatdan tegishli farmakokinetik ta'sir ko'rsatmasdan. Ikki tadqiqot natijalari hayot haqidagi fanlar jurnalida " 0010010 "; "Klinik farmakokinetika 0010010 "; Maqolaning sarlavhasi: Imeglimin sog'lom mavzularda metformin yoki sitagliptin bilan birlashganda klinik jihatdan bog'liq bo'lgan farmakokinetik o'zaro ta'sirini keltirib chiqarmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'sirini o'rganishning asosiy maqsadi sog'lom shakldagi metformin yoki sitagliptinning farmakokinetik parametrlariga metformin yoki sitagliptinning takroriy koadimatsiyasi ta'sirini baholash edi. Ikkala tadqiqotning ikkinchi darajali maqsadi xavfsizlik va bag'rikenglik edi. Ikkala klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, imeglimin xavfsiz va yaxshi muhosaba qilinadi va dori vositalarining tizimli ta'sir qilish darajasida klinik jihatdan muhim o'zgarishlar yo'q.

Devid E. Moller, MD, Poxelning bosh ilmiy mutaxassisi, "diabet turi 2 vaqt o'tishi bilan qo'shimcha davolanish uchun dori-darmonlarni talab qiladigan progressiv kasallikdir. 2 diabet kasalligi bilan og'rigan bemorlarda qon shakarini nazorat qilinmaydigan davolanish uchun, muvaffaqiyatli davolash odatda qo'shimcha ta'sir mexanizmiga ega dorilar bilan kombinatsiyalangan terapiyaga o'tiladi. Ushbu tadqiqotlarda kuzatilgan metformin yoki sitagliptin bilan birlashtirilgan imegliminning xavfsizlik va bag'rikenglik egri chiziqlari va boshqa bir qator baholashlarda Turli xil dorilarni qo'llash bo'yicha izlanishlar izchil bo'lib, bunda asosiy davr III bosqichlari 2 va oldingi II bosqich II sinovlari mavjud. samaradorlikni oshirish potentsialini ham ko'rsatdi. Ushbu natijalar imegliminni mavjud bo'lgan saratonga qarshi dori-darmonlarni to'ldirish uchun innovatsion yangi davolash usuli sifatida ajratib ko'rsatadi Diabet kasalligini davolash uchun potentsial. 0010010 quot;

Doktor Sebastien Bolze, Poxelning bosh operatsion direktori va ijrochi vitse-prezidenti 0010010 # 39; klinik bo'lmagan va ishlab chiqarish operatsiyalarining ijrochi vitse-prezidenti shunday dedi: 0010010 quot; imeglimin yangi dorilarning birinchi nomzodidir. hujayralar energiya ishlab chiqaradigan mitoxondriyal nafas olish zanjiriga yo'naltirilgan og'iz dori. Ushbu natijalar shuni ko'rsatadiki, Imeglimin diabetni davolash uchun mo'ljallangan o'q-dorilar kutubxonasidagi ikkita muhim dori-darmonlarni farmakokinetik egri chiziqlarida klinik jihatdan tegishli o'zgarishlarga olib kelmaydi. Ushbu natijalar oldingi klinik va uzoq muddatli klinik tadqiqotlar bilan mos keladi. 0010010 quot;

Imegliminning molekulyar tuzilishi (Manba: Vikipediya)

imeglimin Glimins deb nomlangan og'iz kimyoviy preparatlarining yangi sinfiga tegishli. Bu klinik rivojlanishga kirgan birinchi sinf nomzodlari mahsuloti. U noyob ta'sir mexanizmiga (MOA) ega va mitoxondrial bioenergetika maqsadlariga ega. Glyukoza gomeostazida ishtirok etadigan uchta asosiy organga (jigar, mushak, oshqozon osti bezi) ta'sir ko'rsatadigan yagona og'iz gipoglikemik vosita.

imeglimin insulin sekretsiyasini oshirish, insulin sezgirligini oshirish va glyukoneogenezni inhibe qilish orqali qon shakarini kamaytirishi ko'rsatilgan. Ushbu ta'sir mexanizmi endotelial disfunktsiya va diastolik disfunktsiyani oldini olish potentsialiga ega va diabet tufayli kelib chiqqan mikrovaskulyar va makrovaskulyar nuqsonlarda himoya ta'siriga ega. Bundan tashqari, imeglimin shuningdek β hujayralarning hayoti va faoliyatiga potentsial himoya ta'sirini o'tkazadi. Ushbu noyob ta'sir mexanizmi imegliminga zamonaviy gipoglikemik davolash modelining deyarli barcha bosqichlarida, shu jumladan monoterapiya yoki boshqa gipoglikemik agentlar uchun qo'shimcha terapiya sifatida 2 diabet kasalligini davolash uchun cheksiz imkoniyatlar beradi.

Imeglimin mexanizmi noyobdir va kasallikning barcha bosqichlarida 2 diabet kasalligini boshqarishda yordam berishi mumkin

Poxel va Sumitomo Pharmaceutical kompaniyasi 2017 da Yaponiya, Xitoy, Janubiy Koreyada va Janubi-Sharqiy Osiyo va Sharqiy Osiyodagi boshqa to'qqiz mamlakatda 2 diabet kasalligini davolash uchun imegliminni ishlab chiqish va tijoratlashtirish uchun strategik hamkorlikni yo'lga qo'ydilar. O'tgan yilning oxirida 2 diabet kasalligini davolash uchun imegliminning III klinik rivojlanish loyihasi muvaffaqiyatli yakunlandi. Loyiha turli xil bemor guruhlarida imegliminning xavfsizligi va samaradorligini qo'llab-quvvatlash uchun 2 diabet kasalligi bo'lgan yapon bemorlarini davolashda imegliminning samaradorligi va xavfsizligini baholadi. Ushbu loyihada 1, 100 dan ortiq bemorlarni qamrab oluvchi III fazali tadqiqotlar mavjud. Ushbu tadqiqotlarda imeglimin kuniga ikki marta 1 000 mg dozada kiritildi.

TIMES loyihasi natijalari imegliminning tabaqalashtirilgan xususiyatlarini tasdiqladi, bu imegliminning insulin sekretsiyasini oshirish va insulin sezgirligini oshirish uchun ikki tomonlama ta'sir mexanizmiga ega ekanligini ko'rsatdi va qo'shimcha ta'sir mexanizmlari bilan dorilar, jumladan DPPni qo'shganda gipoglikemik ta'sir kuchayishini ko'rsatdi. -4 inhibisyon agentlari, SGLT 2 inhibitörleri, biguanidler, sulfoniluriya preparatlari, gleneidlar, alfa-glyukosidaz inhibitörleri, tiyazolidin dorilari, GLP 1 retseptorlari agonistlari. Loyiha ma'lumotlari asosida Poxel va Sumitomo Pharmaceuticals kompaniyalari Yaponiyada imeglimin 0010010 # 39 ning yangi dori vositasini (NDA) taqdim etishga tayyorlanmoqda, ular uchinchi chorakda topshirilishi kutilmoqda. 2020 va mahsulotni 2021 da Yaponiya bozoriga olib chiqadi.

Fevral oyida 2018, Roivant Sciences va Poxel yuqorida aytib o'tilgan mamlakatlar va mintaqalar, shu jumladan AQSh va Evropa Ittifoqi tashqarisidagi bozorlarda imegliminni rivojlantirish va tijoratlashtirish bo'yicha $ 650 million dollarlik shartnoma imzoladilar. Hozirgi vaqtda Poxel imegliminni III bosqich loyihasiga o'tkazish uchun Royvan fanlari filiali Metavant bilan hamkorlik qilmoqda.

imeglimin noyob va differentsiatsiyalangan mexanizmga ega va yaxshi xavfsizlik va bag'rikenglikka ega. Preparat bemorlarga kasallikning ko'p bosqichlarida 2 diabet kasalligini boshqarishda yordam beradigan muhim yangi davolash usuli bo'lishi mumkin. （Bioon.com）