SGLT1/2 ingibitori Zynquista (sotagliflozin): yurak-qon tomir&gipoglikemik foyda ko'rsatadi!--1/2

Lexicon Pharmaceuticals yaqinda 2021-yilgi Amerika Kardiologiya kolleji (AHA) ilmiy yig'ilishida SGLT 1/2 inhibitori Zynquista (SOLOIST, SCORED) ikki fazali 3 klinik tadqiqotlarning jamlangan ma'lumotlarini post-hoc tahlilini e'lon qildi.sotagliflozin). Ushbu umumiy tahlil diabet, yurak etishmovchiligi yoki yurak-qon tomir xavf omillari bo'lgan 11806 bemorni qamrab oldi. Tahlil natijalari quyidagilarda batafsil keltirilgan: Natriy glyukoza kotransporter-1/2 buyrakning asosiy funktsiyasi bo'yicha sotagliflozin bilan inhibisyonining yurak-qon tomir tizimiga foydalari.

Ushbu tahliliy ma'lumotlar afzalliklarini ko'rsatadisotagliflozinbuyrak funktsiyasining butun diapazonida yurak etishmovchiligi va qon shakarini nazorat qilish bo'yicha, shu jumladan: (1) o'rganilayotgan buyrak funktsiyasining butun diapazonida sotagliflozin yurak-qon tomir kasalliklari va yurak etishmovchiligining umumiy o'limini sezilarli darajada kamaytiradi Kasalxonaga yotqizish tezligi, yurak etishmovchiligining shoshilinch tashrifi tezligi; (2) O'rganilgan buyrak funktsiyasining butun diapazonida, shu jumladan o'rtacha va og'ir surunkali buyrak kasalligi (KKD) bilan og'rigan bemorlarda sotagliflozin qondagi glyukoza (HbA1c, glikozillangan gemoglobin) darajasini sezilarli darajada kamaytirdi, bu diabetni davolashning maqsadi hisoblanadi.

Yurak va buyrak kasalliklari odatda o'zaro bog'liqdir va surunkali buyrak kasalligi (KBH) yurak etishmovchiligi va yurak-qon tomir kasalliklari uchun mustaqil xavf omili hisoblanadi. Ma'lumotlarga ko'ra, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarning qariyb yarmi CKD bilan kasallangan.

Dipak L. Bhatt, ikkita tadqiqot (SOLOIST, SCORED) bo'yicha tadqiqot bo'limi va Garvard tibbiyot maktabi professori shunday izoh berdi:"SOLOIST va SCORED tadqiqotlarining klinik ma'lumotlarini yangi tahlil qilishda,sotagliflozinbuyrak faoliyati davomida pasayish davom etdi. Yurak-qon tomir kasalliklarining umumiy o'lim darajasi, yurak etishmovchiligining kasalxonaga yotqizish darajasi va yurak etishmovchiligining shoshilinch tibbiy yordam ko'rsatkichi. Sotagliflozin SGLT1 va SGLT2 ni inhibe qilishning ikki tomonlama mexanizmiga ega bo'lib, o'rganilgan buyrak funktsiyasining barcha diapazonida, shu jumladan og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki glomerulyar filtratsiya tezligi (eGFR) 25-30 ml / min / 1,73 m2 gacha bo'lgan bemorlarda qon glyukoza miqdorini sezilarli darajada kamaytiradi. darajalari. Selektiv SGLT2 inhibitörlerini o'rganishda uning ta'siri darajasi haqida xabar berilmagan."

Kreyg B. Granovitz, MD, Katta vitse-prezident va Lexicon kompaniyasining bosh shifokori dedi:"Ushbu davom etayotgan tadqiqot yurak etishmovchiligini tez, kuchli va keng qamrovli davolashning qo'shimcha dalillarini beradi.sotagliflozinSOLOIST va SCORED tadqiqotlarida. Foyda. Ishonamizki, bu natijalar yil oxirida AQSh FDAga yangi dori arizasini topshirish rejamizni kuchaytiradi. Agar tasdiqlansa, biz sotagliflozin 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda yurak etishmovchiligini davolashda muhim yangi variant bo'lishi mumkinligiga ishonamiz. Sotagliflozin o'ziga xos o'ziga xos xususiyatlarga ega SGLT1 va SGLT2 ikki tomonlama inhibitiv ta'sirga ega va preparat yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar guruhida yoki yurak etishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarning keng guruhida differentsial terapevtik foyda ko'rsatishda davom etmoqda."

Sotagliflozinning kimyoviy tuzilishi

Joriy yilning yanvar oyida Lexicon AQSh FDA tomonidan tartibga soluvchi fikr-mulohazalarni olganligini e'lon qildi. Yuqoridagi 2-bosqich 3 klinik tadkikotlar (SOLOIST, SCORED) natijalari yangi dori uchun ariza (NDA) topshirishga yordam beradi.sotagliflozin: yurak etishmovchiligi yoki yurak etishmovchiligi uchun qo'shimcha xavf omillari bo'lgan 2-toifa diabet bilan og'rigan katta yoshli bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim, yurak etishmovchiligini kasalxonaga yotqizish va shoshilinch tashriflar xavfini kamaytiradi. Ushbu tartibga soluvchi fikr-mulohazalar yurak etishmovchiligini davolash uchun sotagliflozin atrofidagi hamkorlik muhokamasi uchun asosiy to'siqni bartaraf etdi va 2021 yilda potentsial NDA dasturini amalga oshirishga imkon berdi.

sotagliflozinLexicon'ning noyob genetik fan usuli orqali kashf etilgan. Preparat og'iz orqali yuboriladigan SGLT-1/SGLT-2 ikki tomonlama ta'sirli inhibitori hisoblanadi. SGLT natriy-glyukoza kotransportatori deb ataladi va glyukoza regulyatsiyasi uchun javobgardir. Ushbu proteinning ikki turi mavjud. SGLT-1 asosan oshqozon-ichak traktida glyukozaning so'rilishi uchun javobgardir va SGLT-2 asosan buyraklar tomonidan glyukozaning qayta so'rilishi uchun javobgardir.