Yovant Oral Relugolix, GnRH retseptorlari antagonisti, hayzli yoki hayzli bo'lmagan tosda og'riqni sezilarli darajada kamaytiradi!

Myovant Sciences - bu sog'liqni saqlash sohasidagi kompaniya bo'lib, ayollarning sog'lig'i va prostata saratoni bo'yicha parvarishlarni qayta aniqlash uchun innovatsion davolash usullarini ishlab chiqishga qaratilgan. Yaqinda kompaniya endometrioz bilan og'rigan ayollarni davolash uchun relugolik aralash tabletkalarni (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, noretisteron asetat 0,5 mg) baholovchi SPIRIT loyihasining III bosqichining birinchi tadkikoti keng tarqalgan bo'lganligini e'lon qildi. 6 ta asosiy ikkinchi darajali tugatish nuqtalari. Tadqiqotda relugolix aralash tabletkalari yaxshi muhosaba qilindi, shu jumladan 24 haftalik davolash paytida minimal suyak zichligi yo'qolishi.

Myovant, shuningdek, alohida klinik tadqiqotda, Hoogland Skouby baholash shkalasi bo'yicha (bal <5), relugolix="" aralash="" tabletkalari="" 84="" kunlik="" davolanish="" davrida="" 67="" sog'lom="" ayollarda="" ovulyatsiyani="" 100="" foiz="" bostirishga="" erishganligini="" e'lon="" qildi="" (bal=""><5 ball).="">Bundan tashqari, ayollarning 100 foizi davolanishni to'xtatgandan keyin ovulyatsiyani yoki hayz ko'rishni davom ettiradilar, o'rtacha ovulyatsiya vaqti 23,5 kun.

Myovant endometriozining III bosqichi SPIRIT klinik loyihasi ikkita transmilliy, takroriy kalitli klinik tadqiqotlarni o'z ichiga oladi (SPIRIT 1, SPIRIT 2), ayollarda endometrioz bilan bog'liq og'riq va xavfsizlikni davolashda relugolix aralash tabletkalarining samaradorligi va samaradorligi baholanadi. Tadqiqotda ayol bemorlar tasodifiy ravishda uch guruhga bo'lindi, ular 24 hafta davomida relugolix aralash tabletkalarini (kuniga bir marta), 12 hafta davomida relugolix bitta dori (40 mg, kuniga bir marta) + relugolix aralash tabletkalarini (kuniga bir marta) olishdi. 12 hafta, 24 hafta davomida platsebo davolash. 2 ta mashg'ulotni tugatgan ayollarga davolanish bo'yicha faol mashg'ulotlarda qatnashish imkoniyati beriladi. Ushbu tadqiqotda barcha ayollar 80 hafta davomida relugolix aralash tabletkalarini olishdi va davolanishning umumiy davri 104 haftaga yetishi mumkin.

SPIRIT 2 tadqiqotining umumiy birlamchi yakuniy nuqtai nazarini tahlil qilishda relugolix aralash tabletkalar guruhidagi ayollarning 75,2% va platsebo guruhidagi ayollarning 30,4% dismenoreyaning klinik jihatdan ahamiyatli pasayishiga erishdilar (p <0.0001).>Hayzli bo'lmagan tosdagi og'riqlar uchun relugolix aralash tabletkalar guruhidagi ayollarning 66,0% va platsebo guruhidagi ayollarning 42,6% klinik jihatdan sezilarli darajada pasaygan (p <0.0001).>Dizmenoreya uchun o'rtacha 11 ball (0-10) raqamli shkala bo'yicha, dismenoreya, relugolix davolash guruhidagi ayollarning soni 75,1 foizga, 7,2 (qattiq og'riq) dan 1,7 ballgacha (engil og'riq) kamaydi.

Bundan tashqari, relugolix aralash tabletkalari platsebo bilan solishtirganda 24-haftada o'lchanadigan 6 ta asosiy ikkinchi darajali nuqta nuqtai nazaridan statistik ahamiyatga ega edi, shu jumladan: o'rtacha dismenoreya va umumiy tosdagi og'riqlar va og'riqning kundalik harakatlarga ta'siri (intrauterin Membranous salomatlik holatidan foydalanish). -30 [EHP-30] og'riq sohasini o'lchash), ayollarning yuqori foizi opioidlardan foydalanmaydi (barchasi p <0.0001), tos="" a'zolaridan="" tashqari="" og'riqlar="" (p="0.0012)" va="" jinsiy="" aloqada="" qiyinchiliklar="" (p="">

Tadqiqotda relugolix aralash tabletkalari yaxshi muhosaba qilindi, 24 haftalik davolanish davrida minimal suyak zichligi yo'qoldi. Noqulay hodisalarning umumiy tarqalishi relugolix aralash tabletkalar guruhida va platsebo guruhida o'xshash edi (75.0% ga qarshi 80.6%). Noqulay hodisalar tufayli relugolix aralash tabletkalar guruhidagi ayollarning 5.3%, platsebo guruhidagi 3,9% bilan taqqoslaganda. Relugolix aralash tabletkalar guruhidagi ayol bemorlarning kamida 10 foizida yuzaga kelgan eng keng tarqalgan noxush hodisalar bosh og'rig'i, nazofaringit va issiq chaqnashlar edi. Rugolix aralash tabletkalar guruhida 3 ta homiladorlik va platsebo guruhida 5 ta homiladorlik mavjud edi.

Linda Gududice, MD, San-Frantsiskodagi Kaliforniya Universitetining reproduktiv fanlar bo'yicha taniqli professori (UCSF): "Endometrioz uzoq muddatli foydalanish uchun mos bo'lgan yangi invaziv bo'lmagan davolanishga muhtoj bo'lgan ko'plab ayollar uchun jiddiy jismoniy og'riq va hissiyotlarni keltirib chiqarishi mumkin. Bugungi kunda e'lon qilingan klinik jihatdan ahamiyatli natijalar juda dalda beradi, ayniqsa og'riqning sezilarli yaxshilanishiga erishgan relugolix aralash tabletkalarining bir xil dozasi yaxshi bag'rikenglikni, shu jumladan suyak zichligi minimal yo'qotilishini ham ko'rsatdi. "

Lynn Seely, MD, Myovant bosh direktori: "Bachadon miomasining III bosqichini muvaffaqiyatli o'rganishimizga asoslanib, biz endometrioz III bosqichining ijobiy natijalaridan juda mamnunmiz, bu bizni o'z qarashimizga erishishga yaqinlashtiradi. ushbu kasalliklarga chalingan ayollar kuniga bir marta bir martadan, birdan bir tabletkadan iborat bo'lib, bu klinik simptomlarni yengillashtirish va yaxshi saqlanib turadigan xavfsizlikni muvozanatlashtiradigan kunlik tabletkadir.Biz boshqa endometrioz bo'yicha tadqiqotlarimizning natijalarini, SPIRIT bilan bo'lishishni umid qilamiz. , keyinroq shu chorakda ".

relugolix kimyoviy tarkibiy formulasi (Manba: medchemexpress.com) va ta'sir mexanizmi

Relugolix - bu kuniga bir marta, og'iz orqali gonadotropin chiqaradigan gormon (GnRH) retseptorlari antagonisti bo'lib, gipofiz bezidagi GnRH retseptorlarini blokirovka qilish orqali tuxumdon estradiol ishlab chiqarishni kamaytirishi mumkin, bachadon miomasi va endometriozning o'sishini rag'batlantiruvchi gormon. Bundan tashqari, relugolix shuningdek, prostata saratoni o'sishini rag'batlantiradigan gormon bo'lgan testosteron ishlab chiqarishni ham inhibe qilishi mumkin.

Hozirgi vaqtda Myovant bachadon miomasi va endometriozni davolash uchun relugolix aralash tabletkalarini ishlab chiqarmoqda. Bundan tashqari, kompaniya rivojlangan prostata saratonini davolash uchun relugolix yagona dori tabletkalarini (120mg, kuniga bir marta) ishlab chiqmoqda.

Joriy yilning mart oyida Myovant, bachadon miomasi bo'lgan ayollarning o'rtacha va og'ir alomatlarini davolash uchun Evropa dori-darmonlar agentligiga (EMA) relugolix aralash tabletkalari uchun marketing ruxsatnomasini (MAA) yubordi. Kompaniya shu yil may oyida xuddi shunday ko'rsatkichlar uchun yangi dorivor preparatni (NDA) FDA-ga FDAga topshirishni rejalashtirmoqda. Bachadon miomasining eng keng tarqalgan ikkita alomati og'ir hayzli qon ketish (HMB) va og'riqdir. Agar tasdiqlansa, relugolix aralash tabletkalari bachadon miomasi bo'lgan ayol bemorlarga bir kunlik davolanishni ta'minlaydi. Yaqinda kompaniya prostata saratoni bilan kasallangan erkak bemorlarni davolash uchun FDAga relugolix yagona dori tabletkalari (120mg) uchun yangi dori-darmon taqdim etdi. III GERO o'rganish bosqichida,

Relugolix Takeda tomonidan ishlab chiqilgan va Myovant (Roivant va Takeda tomonidan tuzilgan kompaniya) Yaponiya va Osiyoning boshqa mamlakatlaridan tashqari 2016 yil iyun oyida eksklyuziv global litsenziyani qo'lga kiritgan. Yaponiyada relugolix 2019 yil yanvar oyida tasdiqlangan va Relumina brendi ostida bachadon miomasidan kelib chiqadigan quyidagi alomatlarni yaxshilash uchun sotiladi: menorragiya, pastki qorin og'rig'i, pastki bel og'rig'i va anemiya.

Bachadon miomasini davolash uchun relugolix aralash tabletkalarni qo'llash Faza III LIBERTY loyihasining samaradorligi va xavfsizligi to'g'risidagi ma'lumotlarga va bir yillik ochiq yorliqlarni kengaytirish bo'yicha tadqiqotga asoslangan. LIBERTY loyihasi ikkita transchegaraviy, takroriy va tanqidiy bosqich III klinik tadqiqotlarni o'z ichiga oladi (LIBERTY 1, LIMBERYY 2). Menorragiya bilan birga bo'lgan bachadon miomasi bo'lgan ayol bemorlar ro'yxatga olindi va 24 hafta davomida relugolix aralash tabletkalari baholandi. 2 ta tadqiqotni tugatgan davolangan bemorlar ijobiy davolanishning kengaytirilgan tadqiqotida qatnashishlari mumkin. Kengaytirilgan tadqiqotda barcha bemorlarga 28 haftalik relugolik aralash tabletkalarni olishdi, ya'ni davolanishning umumiy davri 52 hafta edi. Maqsad davolashning uzoq muddatli xavfsizligi va samaradorligini baholash edi. 52 haftalik umumiy davolanish muddati tugagandan so'ng, Muvaffaqiyatli bemorlar, 52-haftalik tasodifiy olib tashlash tadqiqotida ishtirok etishni tanlashi mumkin, bunda relugolix aralash tabletkalarining 2 yillik xavfsizligi va samaradorligi to'g'risidagi ma'lumotlar taqdim etiladi va parvarishlash davolashni baholanadi. zarurat. Barcha izlanishlarda davolanish uchun javob asosiy gem usuli bilan o'lchanadi. So'nggi 35 kunlik davolanish davrida hayzdan qon yo'qotish miqdori bazaldan 80 ml va bazaldan ≥50% ga kamaydi.

Natija shuni ko'rsatdiki, LIBERTY 1 va LIBERTY 2 tadqiqotlari boshlang'ich yakuniy nuqtaga yetdi (p <0.0001): (1)="" davolanishning="" 24-haftasida="" relugolix="" aralash="" tabletkalarini="" olgan="" bemorlarning="" 73,4%="" va="" 71,2%="" javob="" mezonlariga="" javob="" berdi="" va="" dori="" bilan="" davolangan="" bemorlarning="" mos="" ravishda="" 18,9%="" va="" 14,7%="" qulayliklarga="" ega="" bo'lishdi;="">(2) 2 ta tadqiqotda relugolix aralash tabletkalarini olgan bemorlarning hayzli qon yo'qotishi o'rtacha ko'rsatkichdan 84,3% past (p <0.0001).>(3) 24 xaftalik davolanish paytida, 2 ta tadqiqotda relugolix guruhi va platsebo guruhining suyak zichligi taqqoslandi; Ikkilamchi energiya rentgen-absorbiometri (DXA) bahosiga ko'ra, 24 hafta davolanish, relugolix guruhi va platsebo guruhi BMD o'zgarishlarining tarqalishi (shu jumladan tashqi vositalar) o'xshash. (4) 2 ta tadqiqotda,

Ochiq yorliqni o'rganish ham asosiy yakuniy nuqtaga yetdi: davolanishning bir yili, relugolix guruhidagi javob darajasi 87,7% edi, bu LIBERTY 1 va LIBERTY 2 da kuzatilgan javoblarning turg'unligini namoyish etdi. Bundan tashqari, ayollarning hayzda qon yo'qotishi kamaygan. o'rtacha 89,9% boshlang'ich ko'rsatkichidan. DXA har uch oyda bir marta baholanadi va davolashning bir yili davomida suyak zichligining o'zgarishi LIBERTY 1 va LIBERTY 2 tadqiqotlariga mos keladi. Bir yil davomida relugolik davolanish bilan shug'ullangan ayol bemorlar orasida noxush hodisalar haqida xabar berish darajasi 10% dan oshdi va 6 oydan keyin platsebo guruhidan oshib ketgan salbiy holatlar faqat qizarib ketdi.