Qandli diabet bilan davolash bo'yicha yangi va samarali dori-darmonlarni ishlab chiqishda taraqqiyot

Yaqinda Xitoy Fanlar Akademiyasining Hefei Materialshunoslik Institutidan Vang Junfeng&# 39 tadqiqot guruhi nomzod FGF21 diabet kasalligini o'zgartirdi va FGF21SS ishlab chiqardi. Diabetik sichqonlarda o'tkazilgan eksperimental natijalar shuni ko'rsatdiki, FGF21SS qon shakarini kamaytirish va vazn yo'qotish ta'sirini yanada yaxshi namoyish etadi va yaxshi farmatsevtik xususiyatlarga ega. Tegishli tadqiqot natijalari ixtironing milliy patentlariga va xalqaro patent muhofazasiga murojaat qildi va ko'plab kompaniyalar bilan klinik tadqiqotlar va sanoatlashtirishni birgalikda targ'ib qilish bo'yicha dastlabki niyatlarga erishdi.

Hozirgi vaqtda diabetga qarshi dori-darmonlarni davolash qon shakarini nazorat qilish va shu bilan bog'liq asoratlarni kechiktirishga qaratilgan va diabetni to'liq davolay olmaydi. Buning asosiy sababi shundaki, diabetni davolash vositalarining mexanizmi asosan insulinning qondagi qand miqdorini pasaytirish funktsiyasi atrofida aylanadi va diabetning haqiqiy sababini belgilamaydi - -Insulinga qarshilik. Shuning uchun insulinga chidamliligini yaxshilaydigan terapevtik dorilarni ishlab chiqish diabetni yaxshi davolashga yordam beradi.

FGF21 metabolizmni tartibga soluvchi inson endokrin oqsilidir. U organizmning insulinga chidamliligini yaxshilaydi, glyukoza va lipid energiya almashinuvini kuchaytiradi, ortiqcha glyukoza va lipidlarni iste'mol qiladi va oksidlovchi stress (masalan, diabet asoratlari) tufayli hujayralarni apoptozini qaytaradi. Qon tomir kasalliklari, ateroskleroz va boshqalarning afzalliklari semirish, diabet, alkogolsiz jigar yog'i va metabolizm bilan bog'liq boshqa kasalliklarni davolash imkoniyatiga ega. Hozirgi vaqtda FGF21 asosidagi dori-darmonlarni ishlab chiqarishda bir qator yutuqlarga erishildi, ammo kambag'al farmakokinetikasi va FGF21 barqarorligi muammolari va tez-tez yuborish zaruriyati hal qilinmadi, bu esa klinik qo'llanilishiga xalaqit beradi.

Tadqiqotchilar barqaror holatdagi kuchli magnit maydon eksperiment qurilmasiga tayanib, FGF21 eritma tuzilishini tahlil qilish uchun yadro magnit-rezonans spektroskopiyasidan foydalanishdi va FGF21 strukturasining o'zi barqarorligi past ekanligini aniqladilar. Shu sababli, tadqiqotchilar FGF21 ni o'zgartirish uchun oqsil muhandislik usullaridan foydalanishdi va nihoyat yangi FGF21SS variantini olishdi. Protein barqarorligi tajribalarida FGF21SS FGF21 ga qaraganda ancha yaxshi issiqlik barqarorligini ko'rsatdi; diabetik sichqonlarda o'tkazilgan eksperimental natijalar shuni ko'rsatdiki, FGF21SS yuqori biologik faollikni namoyish etdi: yallig'lanishli yog 'hujayralarida u yallig'lanish omillari keltirib chiqaradigan uyali insulinga qarshi turishi mumkin va insulinga nisbatan sezgirlikni tiklaydi; semirib ketgan sichqonlarni diabet bilan davolashda u qon shakarini, vazn yo'qotish va sarum insulini kamaytirish qobiliyatiga ega va FGF21 dan yaxshiroqdir.

FGF21ss ning yuqori issiqlik barqarorligi tufayli u dori vositalarini ishlab chiqarish, saqlash va tashish uchun qulaydir va uning qondagi qand miqdorini pasaytiruvchi faolligi ancha yaxshilanadi, bu esa administratsiya sonini samarali ravishda kamaytirishi va diabetga chalingan bemorlarni davolash rejasini yaxshilashi mumkin. Hozirgi vaqtda preparatni sanoatlashtirish jarayoni tobora rivojlanib bormoqda va uni klinik transformatsiya tugagandan so'ng diabet, semirish va alkogolsiz yog'li jigar kabi surunkali metabolik kasalliklarni davolashda qo'llash kutilmoqda.

Tegishli tadqiqot natijalari" EMBO"; Hefei ilmiy-tadqiqot instituti Yuqori magnitli dala ilmiy markazining tadqiqotchilari Van Tszunfen va Dai Xan maqolaning tegishli mualliflari bo'lib, doktor Chju Ley, Chjao Xonsin va Lyu Xuanjuan maqolaning mualliflari. Tadqiqot ishida Hefei Technology University va Wenzhou Medical University tadqiqotchilari ishtirok etishdi. Tadqiqot ishlari Xitoy Milliy Tabiatshunoslik Jamg'armasi, Fan va Texnologiyalar Vazirligining National Key R& D dasturi va Anhui provintsiyasining kuchli magnit maydonlari laboratoriyasi tomonidan qo'llab-quvvatlanadi.