Merck Tepmetko tasdiqladi, METexni davolash uchun dunyodagi birinchi og'zaki MET inhibitori 14 Jump Change NSCLC

Yaqinda Merck KGaA Yaponiyaning Sog'liqni saqlash, mehnat va farovonligi vazirligi (MHLW) MET geni bilan davolash uchun ({0}} (METex {{) MET geni infektsiyasini davolash uchun og'iz orqali yuborilgan MET inhibitori Tepmetko (tepotinib) ni tayinladi. 1}}) sakrash O'tkazib bo'lmaydigan, rivojlangan yoki relapssiz kichik hujayrali o'pka saratoni (NSCLC) bo'lgan bemorlar. Dori vositalari nuqtai nazaridan, Tepmekto 500 kuniga (2 tabletkalar 250 mg).

Shuni ta'kidlash kerakki, Tepmetko - bu GET # 39 ning tasdiqlangan dunyo miqyosidagi MET inhibitori bo'lib, MET genining o'zgarishi bilan rivojlangan NSCLC bemorlarini davolash uchun. Yaponiyada Tepmetkoga ilgari etimlar uchun dori-darmon (ODD) va SAKIGAKE (innovatsion dori) malakasi berilgan edi.

Ushbu tasdiqlash yakka qo'llarning II VISION (NCT 02864992) tadqiqoti ma'lumotlariga asoslanadi. Tadqiqotda 99 NSCLC bemorlar (shu jumladan 15 yapon bemorlari) METex {{4}} o'tish o'zgarishlar bilan ro'yxatga olingan. Natijalar shuni ko'rsatdiki, suyuq biopsiya (LBx) yoki to'qima biopsiyasi (TBx) testi Mustaqil Tekshiruv Qo'mitasining (IRC) bahosiga binoan o'tkazilishi tasdiqlandi. METex {{4}} ga sakrash o'zgarishi bilan NSCLC bemorlar orasida Tepmetko davolashning ob'ektiv javob darajasi (ORR) 42. 4% ({{8}} % CI: 32. 5, 5 2. 8); LBx va TBx tomonidan aniqlangan bemorlar orasida javobning median davomiyligi (DOR) 12 edi. 4 Oylar (LBx tomonidan aniqlangan bemorlar [{{8}}% CI: {{12 TBx tomonidan aniqlangan bemorlar ({{8}}% CI: 9. 7 oy, baholanmaydi]).

130 bemorlarning xavfsizligini tahlil qilishda Tepmetko yaxshi muhosaba qilindi. Davolash paytida eng ko'p uchraydigan salbiy hodisalar (periferik shish (53. 8%)), ko'ngil aynish (23. 8%) va diareya ({{{{{)). 9}}}}. 8%). TRAE natijasida 11 bemorlarda (8. 5%) doimiy ravishda uzilishlar yuzaga keldi.

Belen Garijo, bosh direktor va Merckning Ijroiya kengashi a'zosi:" Tepmetkoning roziligi bilan biz Yaponiyada METexni o'zgartirish uchun yangi imkoniyatni taqdim etadigan birinchi tasdiqlangan MET inhibitori bilan ta'minlashdan mamnunmiz {{0 }} O'zgarish NSCLC davolash jarayoni. Tepmetko' tashxisida kichik hujayrali o'pka saratoni bo'lgan bemorlarda ushbu genetik o'zgarishlarni moslashuvchan va aniq tarzda aniqlashga, shu bilan birga ushbu maqsadni eng yaxshi qo'llab-quvvatlash uchun suyuqlik va to'qima biopsiyasini aniqlash qobiliyatiga e'tibor qaratilgan. foyda keltirishi mumkin bo'lgan bemorlarga taqdim etiladi."

tepotinib molekulyar tuzilishi formulasi (Rasm manbasi: kimyəvibook.com)

Dunyo miqyosida o'pka saratoni saraton kasalligining eng keng tarqalgan turi va saraton o'limining asosiy sababi bo'lib, har yili 2 million holatlar aniqlanib, 1. 7 million kishi o'limga olib keladi. Hozirgi vaqtda saraton kasalligining ko'pgina turlarida uchta MET signal yo'llarining o'zgarishi (shu jumladan METex 14 o'tish o'zgarishi, MET kuchaytirilishi va MET oqsilining haddan tashqari ekspressiyasi) topildi, bu o'simta tajovuzkor xatti-harakati va yomon klinik prognoz bilan bog'liq. MET signalizatsiya yo'lidagi o'zgarishlar NSCLC holatlarining 3-5 foizida sodir bo'lishi taxmin qilinmoqda.

Tepotinib - bu Merck ichida joylashgan og'izda MET kinaz inhibitori bo'lib, u MET (gen) o'zgarishidan kelib chiqadigan kanserogen signallarni, shu jumladan METex 14 sakrash o'zgarishi, MET amplifikatsiyasi va MET oqsilining haddan tashqari ekspressiyasi- kabi kuchli va yuqori darajada tanlab inhibe qila oladigan og'izda MET kinaz inhibitori. ushbu o'ziga xos MET o'zgarishlarini olib boruvchi agressiv o'smalari bo'lgan bemorlarni davolash prognozini yaxshilash. NSCLC bilan bir qatorda, Merck boshqa o'sma ko'rsatkichlarini davolash uchun yangi terapiya bilan birgalikda tepotinibni faol ravishda baholamoqda.

2019 sentyabr oyida AQSh FDA tomonidan platinaviy kimyoviy terapiya olgan va METex 14 o'tish o'zgarishlarini olib borgan metastatik NSCLC bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun Tepotinib Breakthrough Drug Malakasi (BTD) berildi. Merck, yangi dori vositasini (NDA) tepadinib uchun FDA ga 2020 da yuborishni rejalashtirmoqda.

Hozirgi vaqtda Merck yana bir tadqiqot o'tkazmoqda - INSIGHT 2 (NCT 03940703), EGFR mutatsiyalari uchun tepotinib va ​​tirozin kinaz inhibitori (TKI) osimertinib kombinatsiyasini baholash uchun, ilgari qabul qilingan EGFR ga qarshilik ko'rsatgan MET. TKI kengaygan, mahalliy rivojlangan yoki metastatik NSCLC bilan og'rigan bemorlar.