Merck ArQule-ni yutishni muvaffaqiyatli tugatdi va BTK inhibitori ARQ ning yangi avlodiga ega bo'ldi 531

Merck& Co kompaniyasi ArQule-ni sotib olishni muvaffaqiyatli yakunlaganini ma'lum qildi. Xarid qilish 9, 2019 - da e'lon qilindi. Merck, filiali orqali, ommaviy ravishda chiqarilgan ArQule aktsiyalarining har bir aktsiyasini umumiy {$ 2. 7 milliard AQSh dollariga sotib oldi. Sotib olish paytida Merck&# 39 ning sho''ba korxonasi ArQule-ga qo'shilib, Merckning to'liq sho''ba korxonasiga aylandi.

ArQule saraton va boshqa kasalliklarni davolash uchun kinaz inhibitörlerini topish va rivojlantirishga qaratilgan.&# 39 kompaniyasining asosiy giyohvand moddasi ARQ 531, yangi, og'zaki, qaytariladigan Bruton tirozin kinaz (BTK) inhibitori bo'lib, u yovvoyi BTK va C 481 S ni inhibe qila oladi. mutant BTK. C 481 S mutatsiyasi BTK qaytarilmaydigan birinchi avlodining ma'lum qarshilik mexanizmidir. Hozirgi vaqtda ARQ 531 boshqa davolanish bilan davolay olmagan B hujayralarining malignizatsiyasi uchun II bosqich dozasini o'rganishda.

2019 Amerika Gematologiya Jamiyatining (ASH) yillik yig'ilishida, ArQule birinchi bosqich ARQ klinik sinovlarining ma'lumotlarini e'lon qildi: 531: 47 , B / hujayralari yomonlashgan / qaytariluvchi B hujayralari bilan og'rigan bemorlarga turli dozalar berildi. (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, kuniga bir marta) ARQ 5 31 davolash. Bir kunlik ≥6 5 mg dozasini olgan va samaradorligi baholangan, 9 bemorlarning surunkali lenfositik leykemiyasi (CLL) bilan 8 bemorlar qisman javob olishga muvaffaq bo'lishdi ( PR) umumiy javob darajasi (ORR) bilan 89%. Xususan, baholangan CLL bo'lgan bemorlarning 8 BTK-C 481 S mutatsiyasini o'tkazdi va ulardan 7 qisman remissiya qildi.

ARQ 531 dan tashqari, ArQule quvur liniyasida yana bir nechta aktivlar mavjud, jumladan: (1) miransertib (ARQ {{2}}), bu AKT kuchli va tanlangan. serine / threonine kinase inhibitori, hozirgi vaqtda I / II bosqich klinik sinov (NCT {{3}) bemorlarni, shu jumladan Proteus sindromi bilan og'rigan bemorlarni va PIK 3 kaltsiy kasalligi bilan bog'liq o'simta profilaktikasi bilan og'rigan bemorlarni ro'yxatga oladi. (PROS); (2) ARQ75 1, kuchli va tanlangan AKT inhibitorlarining yangi avlodi, hozirgi vaqtda I bosqich klinik sinovi (NCT0 2 76 1 694) bemorlarni, xususan PKD 3 CA / AKT / PTEN mutatsiyalarini o'tkazadigan qattiq o'smalari bo'lgan bemorlar; (3) derazantinib, pan-FGFR (fibroblast o'sish faktori retseptorlari) inhibitori agenti, hozirgi vaqtda I / II bosqichda klinik davolanishda FGFR tomonidan boshqariladigan intrahepatik xolangiokarsinomani (iCCA) va boshqa saratonlarni davolash uchun.

Merck tadqiqot laboratoriyalarining prezidenti, doktor Rojer M. Perlmutter, ilgari aytib o'tganidek," ArQule' ning aniq tibbiyotga yo'naltirilganligi yangi va muhim xususiyatlarga ega bo'lgan og'iz kinaz inhibitörlerinin bir necha klinik bosqichlariga olib keldi. Ushbu sotib olish bu strategik aktivlarni ko'paytiradi Merck' quvur liniyasini, ayniqsa ARQ 531, B-hujayrali xastaliklarni davolash uchun kuchli dori-darmonga da'vogar." (Bioon.com-dan, hsppharma.com-ni tuzing)