Eisai Dayvigo (lemborexant) Xitoyning Gonkong shahrida ro'yxatga olingan!

Yaqinda Eisai o'zining sho''ba korxonasi Gonkongda uyqusizlik uchun yangi dori - Dayvigo (lemborexant) ni ishga tushirganini e'lon qildi, u kattalar uyqusizligini davolash uchun Eisai tomonidan kashf qilingan va ishlab chiqilgan orexin retseptorlari antagonistidir. Kasallik uyqusizlik va/yoki uyquni saqlab qolish qiyinligi bilan tavsiflanadi. 2021 yil 28 -fevralda Dayvigo Xitoyning Gonkong shahrida tasdiqlandi. Bu Dayvigo&ning Yaponiyadan tashqari Osiyodagi birinchi tijorat parvozi.

Dayvigo -ning faol farmatsevtik tarkibiy qismi - bu orexin retseptorlarining ikkita kichik turiga (OX1R va OX2R) raqobatbardosh ulanish orqali orexin nerv signallarining uzatilishini inhibe qiluvchi dual oreksin retseptorlari antagonisti bo'lgan lemborexant. Orexin-bu tabiiy ravishda gipotalamus tomonidan ishlab chiqarilgan va uyqudan uyg'onish ritmini tartibga soluvchi kimyoviy modda.

Dayvigoning uyqusizlikni davolashdagi ta'sir mexanizmiga oreksin retseptorlarini antagonizatsiya qilish orqali erishiladi. Uyg'onishda oreksin neyropeptid signalizatsiya tizimi rol o'ynaydi. Oks1R va OX2R oreksin retseptorlari uchun hushyorlikni rag'batlantiruvchi orexin A va orexin B neyropeptidlarining bog'lanishini blokirovka qilish, hushyorlikni rag'batlantiradi. Dayvigo OX1R va OX2R oreksin retseptorlari bilan bog'lanadi va raqobatbardosh antagonist vazifasini bajaradi (IC50 mos ravishda 6.1nM va 2.6nM).

Dayvigo uyqusizlik bilan og'rigan bemorlar uchun tezroq uyquni va uyquni yaxshilashni ta'minlaydi. Preparat AQSh va Yaponiya nazorat agentliklari tomonidan 2019 yil dekabrida va 2020 yil yanvarida tasdiqlangan va bu ikki bozorda mos ravishda 2020 yil iyun va iyul oylarida sotuvga chiqariladi. AQShda Dayvigo 2 turdagi planshetlarga ega (5mg, 10mg); Yaponiyada Dayvigo 3 turdagi planshetlarga ega (2,5 mg, 5 mg, 10 mg).

Uyqusizlik-bu uyqusizlik va/yoki etarli uyqu imkoniyatlariga qaramay, uyquni saqlab qolish qiyinligi bilan tavsiflanadigan, charchoq, diqqatni jamlashda qiyinchilik va asabiylashish kabi kundalik oqibatlarga olib keladi. Uyqusizlik - uyquni uyg'otishning eng keng tarqalgan kasalliklaridan biridir.

Dunyo bo'ylab kattalarning qariyb 30% uyqusizlik alomatlariga ega. Gonkongda (Xitoy) uyqusizlik alomatlari bo'lgan kattalarning 35% dan ko'prog'i, ayniqsa keksalar, tarqalish darajasi yuqori va ko'plab bemorlarda oydan yillargacha davom etadigan uyqusizlik belgilari kuzatiladi. Shu sababli, uyqusizlik turli xil ijtimoiy yo'qotishlarga olib kelishi mumkin, masalan, uzoq vaqt ishdan bo'shash va ish samaradorligini pasayishi, shuningdek, qariyalarning yiqilish xavfini oshiradi.

Xavfsizlik - uyqu dori -darmonlari uchun katta muammo. O'tgan yilning boshida AQSh FDA uyqusizlik dori -darmonlari (shu jumladan Lunesta, Sonata, Ambien va boshqalar) uchun qora quti haqida ogohlantirishni joriy qilgan, chunki bu dorilarni qabul qilgan ba'zi bemorlarda uyquda yurish va uyquni haydash kabi xavfli harakatlar sodir bo'lgan. Yaradorlar.

Dayvigo - uyqu muammolarini ham, uyqu muammolarini ham hal qila oladigan mahsulot. Preparatning&39 -sonli harakat mexanizmi ertalabki postural barqarorlik va kognitiv qobiliyatni buzmaydi. Ushbu mahsulotning ishga tushirilishi uyqusizlik bilan og'rigan bemorlarni davolashning muhim yangi variantini taqdim etadi.

Lemborexantning molekulyar tuzilishi (rasm manbasi: Vikipediya)

Dayvigo uyqusizlik klinik loyihasi SUNRISE-1 (Study 304) va SUNRISE-2 (Study 303) ning ikkita asosiy bosqichi III klinik tadqiqotlarini o'z ichiga oladi, taxminan 2000 bemorni qamrab oladi.

—- "SUNRISE-1" tadqiqotida: ≥55 yoshli 1006 bemorda (65 yoshdan oshgan bemorlarning 45 foizi), uxlashda qiynalgan, qisqa muddatli (1 oylik) randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo va ijobiy nazorat ostida o'tkazilgan sinov. Kechasi lemborexantning platsebo va faol nazorat qiluvchi Zolpidem tartratga chidamli agenti bilan solishtirganda samaradorligi va xavfsizligi baholandi. Ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki, tadqiqot birlamchi va ikkilamchi yakuniy nuqtalarga yetdi: (1) Dayvigo 5 mg va 10 mg platsebo bilan solishtirganda, asosiy samaradorlik ko'rsatkichining uzluksiz uyqu kechikishi (LPS) bo'yicha sezilarli statistik afzalliklarni ko'rsatdi; (2) platsebo bilan taqqoslaganda, platsebo va faol nazorat qiluvchi dori bilan solishtirganda, 5 mg va 10 mg DAYVIGO uyqu samaradorligini (SEF) va uxlab qolgandan keyin uyg'onish vaqtini (WASO) statistik jihatdan yaxshilandi. Ushbu tadqiqotda lemborexant davolash guruhida eng ko'p uchraydigan nojo'ya hodisalar bosh og'rig'i va uyquchanlik bo'lgan.

—- "SUNRISE-2" tadqiqotida: uyqusizlik bilan og'rigan 949 kattalar (18-88 yoshli) bemorlarda o'tkazilgan, lemboreksant va platsebo ta'sirini baholaydigan, uzoq muddatli (6 oylik) randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo nazoratidagi sinov. Ma'lumotlar shuni ko'rsatdiki, tadqiqot birlamchi va asosiy ikkilamchi yakuniy nuqtalarga ham yetdi: (1) Dayvigo 5mg va 10mg platsebo bilan solishtirganda, boshlang'ich samaradorlik ko'rsatkichlari bo'lgan bemorlar tomonidan uyqu boshlanishining kechikishida (sSOL) statistik jihatdan muhim ustunlikni ko'rsatdi [2] Uyquni saqlash ko'rsatkichlari (sSEF, har safar yotoqda yotish vaqtining nisbati) va uyqudan keyin uyg'onish vaqti (sWASO, uyqudan uyg'onishgacha bo'lgan daqiqalar soni) bilan tavsiflangan bemorlarning uyqu samaradorligini ko'rsatadi. statistika Muhim akademik ustunlik.

Ikkala tadqiqotning tahlillari shuni ko'rsatdiki, Dayvigo uyqusizlikni keltirib chiqarmaydi va preparatni to'xtatgandan so'ng uning ketishi ta'sirini ko'rsatadigan hech qanday dalil yo'q, bu shuni ko'rsatadiki, preparatni bir yil qabul qilganidan keyin hech qanday jismoniy qaramlik bo'lmaydi. Dayvigo - AQSh FDA tomonidan tasdiqlangan birinchi uyqusizlik dori, 12 oylik davolanish xavfsizligi ma'lumotlari va 6 oylik uyqu va uyquni saqlash samaradorligi to'g'risidagi ma'lumotlarga ega.

Ikki tadqiqotda eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaktsiya (Dayvigo bilan davolangan bemorlarda hisobot darajasi ≥5%va platsebo guruhidan ikki baravar ko'p) letargiya (Dayvigo 10 mg, 10%; Dayvigo 5 mg, 7%; platsebo, 1) bo'lgan. %).