TAS6417,CAS 1661854-97-2

Mahsulot tavsifi:

Mahsulot nomi: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Sinonimlar:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(xinolin-3-il)-8,9-dihidropirimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)akrilamid;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihidro-6-metil-5-(3-xinolinil) pirimido[5,4-b]indolizin-8-il]-;

 

Kimyoviy va jismoniy xususiyatlari

Tahlil: NLT99%

Zichlik: 1,40±0,1 g/sm³

Molekulyar formula: C23H20N6O

Molekulyar og'irligi: 396,44

Boling nuqtasi: 756,6±60,0 daraja

pKa:12,81±{2}},40

Saqlash holati:-20 daraja

 

Foydalanadi:

255 aniqlangan kinazlar orasida EGFRga qo'shimcha ravishda TAS6417 1000nM dan past konsentratsiyalarda, IC50 qiymati WTEGFRdan 100 baravar yuqori bo'lgan boshqa 25 kinazani ham inhibe qildi. TAS6417 TXK, BMX, HER4, TEC, BTK va JAK3 ni inhibe qiladi, IC50 qiymati WTEGFR uchun IC5Chemicalbook0 qiymatidan 10 barobar kamroq. TAS6417 5,05 ± 1,33 nmol/L dan 150 ± 53 nmol/L gacha bo'lgan IC50 bilan bir nechta EGFR Exon 20 mutatsiyalari tomonidan boshqariladigan Ba ​​/ F3 hujayralarining ko'payishini inhibe qilishi mumkin. TAS6417 NCI-H23 va NCI-H460 hujayralari kabi EGFR mustaqil hujayralarga ta'sir qilmaydi.

EGFR Exon 20 ning kiritish mutatsiyasiga asoslangan o'simta modelida TAS6417 o'simtaning barqaror regressiyasiga olib kelishi mumkin. TAS6417 qo'llangandan so'ng, o'smaning regressiya ta'siri tezda yuzaga keladi va butun davolash jarayonida samarali bo'ladi. Farmakokinetik tahlil shuni ko'rsatadiki, sichqonlarga 50 mg / kg va 100 mg / kg TAS6417 og'iz orqali yuborilgandan so'ng, preparatning plazma kontsentratsiyasi Chemicalbook dan 4 soat ichida tez pasayadi. Sichqonlarda TAS6417 ning samarali dozasi sichqonlardagiga qaraganda pastroq qon kontsentratsiyasiga erishishi mumkin, ammo kalamush modellarida qon kontsentratsiyasi barqarorroq va barqaror bo'lib, 8 soatgacha davom etadi. Teri to'qimalarida TAS6417 o'simta to'qimalarida yovvoyi EGFR emas, balki Mutant EGFRni inhibe qilishi mumkin. TAS6417 o'pka saratoni bilan kasallangan hayvonlarning yashash vaqtini uzaytirishi mumkin.

 

Mahsulotlarimiz bilan qiziqsangiz yoki savollaringiz bo'lsa, biz bilan bog'laning!

 

Patent ostidagi mahsulotlar faqat Ar-ge maqsadida taklif etiladi. Biroq, yakuniy javobgarlik faqat xaridorga tegishli.

Issiq teglar: tas6417,cas 1661854-97-2, ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod, sotib olish, zaxirada

• Oldingi: Irbinitinib CAS 937263-43-9}
• Keyingi2: 6-bromo-4-metoksipirazolo[1,5-a]piridin-3-karbonitril CAS 1207836-10-9