Rimegepant CAS 1289023-67-1

Mahsulot tavsifi

Mahsulot nomi: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Sinonimlar:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nitro - 6 - (2, 3- difluorofenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-siklogepta [b] piridin- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-y) piperidin-1-karboksilat;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3 -difluurofenil) - 6, {{8}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-siklogepta [b] piridin - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] piridin-1- yl) piperidin-1-karboksilat;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amino - 6 - (2, 3- difluorofenil) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - tetrahidro - 5 H-siklogepta [b] piridin- {{2}} - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro-1H-imidazo [4, {{0} } -b] piridin-1-y) piperidin-1-karboksilat;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Kimyoviy 0010010 amp; Jismoniy xususiyatlar

Tashqi ko'rinishi: qattiq

Tahlil: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepant - bu migrenni davolashda ishlatiladigan og'iz kalsitonin geniga bog'liq peptid (CGRP) retseptorlari antagonistidir.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Maqsad

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP retseptorlari) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP retseptorlari) [{{2} }]

0010010 nbsp;

Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9277 1 1) to'liq {raqobatbardosh CGRP retseptorlari antagonistidir. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

Vivo shahrida 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) kalamush va cynomolgus maymunda og'iz orqali yaxshi biologik mavjudlikka ega, jozibador umumiy klinikgacha xususiyatlarga ega va CGRP- ning boshlang'ich modelida dozaga bog'liq faollikni ko'rsatadi. qo'zg'atilgan yuz qon oqimi [1]. Rimegepant uchun o'rtacha AUC (0 - 2 4 h) qiymatlar nisbati (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ DBS matritsasida 3}} 00 va 300 mg / kg), kalamushlarda barcha dozalarda 0,5-0 dir. 6 . Ushbu tadqiqot natijalari Rimegepant kontsentratsiyasining kalamush plazmasi va kalamush qoni (DBS) o'rtasidagi o'zaro bog'liqligini ko'rsatmoqda [2].

Hayvonlarni boshqarish 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Sichqonlar [2] kalamushlar giyohvand moddalarsiz transport vositasi (boshqaruv) yoki Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) transport vositasida 60 da davolanadi , Kuniga bir marta og'iz bo'shlig'i orqali {{{{{26]} 4}}}} va {{{2 5}}}} mg / kg. Har bir davolash guruhida 6 kalamush bor. Har bir davolanish guruhi uchun qon 1, {{{{1 {{{{{2 2} 1}} 0}}}}}} va Dastlabki uchta kalamushlardan 2 {{2 4}} h, va {{1 0}} va {{1 1}} h dan Rimegepantni har kuni og'iz orqali dozalashdan keyin 1 kuni va 1 {{2 4}} ikkinchi uch kalamush (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) ikki hafta davomida. Qonda o'rtacha gematokritlar {{1 {{2 5}}}. 2 ± 1. 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{{26 26}} 4}} ± {2 5} }. 2% 60, {{{2 4}}} va {{{2 5}}} hayvonlar guruhiga mos keladi. mg / kg dozalari navbati bilan. DBS baholash uchun xona haroratida quritilgan to'rtta 1 {{2 5}} mLL qon namunalari DBS kartalariga joylashtirilgan (har kartada {{2 4}} dog'lar). kamida 2 soatni tashkil etadi va har bir karta alohida jo'natilib yuborilgunga qadar quritib yuborilgan ziplock sumkasiga solinadi. Har bir namunali naychadagi qolgan qon to'planganidan keyin 1 soat ichida plazma bilan qayta ishlanadi va tahlil qilinmaguncha -70 ° C da saqlanadi. Plazma namunalari quruq muz ustida, DBS kartalari esa atrof-muhit haroratida yuboriladi. Kalamush plazmasidagi Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) kontsentratsiyasi tahlil qilinadi. Kalamushdagi DBSdagi rimegepant DBS usuli yordamida tahlil qilinadi. Toksikokinetik (TK) parametrlar qon konsentratsiyasi va vaqt ma'lumotlari asosida Kinetitsa yordamida bo'linmaydigan usullar yordamida hisoblanadi.

Adabiyotlar 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G va boshqalar. (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - amino - {{2}} - ({{ 6}}, 3-difluorofenil) - {{2}}, 7, 8, 9 - tetrahidro - 5 H-siklogepta [b] piridin - 9 - yl 4 - (2 - oxo - 2, 3-dihidro - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] piridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksilat (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): O'chokli kasalligini davolashda klinik sinovlarda og'zaki kalsitonin geniga bog'liq peptid (CGRP) antagonisti. J Med Chem. 2 0 1 2 Dek 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N va boshq. UHPLC-MS / MS tomonidan quritilgan qon dog'laridagi BMS-9 2 7711 ni aniqlash uchun quduq ichidagi almashtirishni suyultirish ish oqimi bilan suyuq-suyuqlik ekstraktsiyasi yaxshilandi. J Pharm Biomed anal. 2 014 Feb; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Agar siz bizning mahsulotimizga qiziqsangiz yoki biron bir savolingiz bo'lsa, iltimos biz bilan bog'laning!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Patent ostida mahsulotlar R 0010010 amp uchun taklif qilinadi; D maqsadi faqat. Biroq, yakuniy javobgarlik faqat xaridorga yuklatiladi.

Issiq teglar: rimegepant cas 1289023-67-1, ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, fabrika, sotib olish, stokda

• Oldingi: 5 H-Tsiklogepta [b] piridin-7,8-dihidro - 5, 9 (6 H) -dion CAS 3 9 713-40 -1
• Keyingi2: 4- (xlorometil) -1-siklogeksil-2- (triflorometil) Benzol CAS 957205-24-2