Obetikalik kislota CAS 459789-99-2

Mahsulot tavsifi:

Mahsulot nomi: Obeticholic kislotasi CAS NO: 459789-99-2

Sinonimlar:

(3a, 5β, 6a, 7a) -6-Etil-3,7-dihidroksixolan-24-moy kislotasi;

3a, 7β-Dihidroksi-6a-etil-5b-xolan-24-oksid kislotasi;

Kimyoviy& Jismoniy xususiyatlar:

Tashqi ko'rinishi: oqdan oq ranggacha kristalli kukun

Tahlil: ≥99,0%

Zichlik: 1.091g / sm³

Erish nuqtasi: ＞ 98 ℃

Qaynatish nuqtasi: 760 mm simob ustuni ustidagi 562,9 ℃

Yorqin nuqta: 308,3 ℃

Sinishi indeksi: 1.529

Bug 'bosimi: 25 ° C da 0mm simob ustuni

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Eriydiganlik: Dioksan (ozgina), DMSO (ozgina), metanol (ozgina);

Turkum: standartlar; Ukol; Ferment aktivatorlari va ingibitorlari; Farmatsevtika / API Dori aralashmalari / Metabolitlar;

Xavfsizlik haqida ma'lumot:

HS kodi: 2918990090

Saqlash:Sovuq va quruq yopiq idishda saqlanadi. Namlik va kuchli yorug'lik / issiqdan saqlaning.

Ilova:

1. 6a-etil-xenodeoksikolik kislota INT-747 nomi bilan tanilgan. Jigar kasalliklari va ular bilan bog'liq buzilishlar uchun farmatsevtik vosita sifatida rivojlanish bosqichida;

2. Cholan-24-oksid kislotasi, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3a, 5β, 6a, 7a, 8ξ) -, Chenodeoxycholic kislotasi safro kislotasining hosilasi.

Fabrikamız Obeticholic Acid CAS 459789-99-2 ishlab chiqaradi, etuk texnologiyalar, barqaror ishlab chiqarish, sifat kafolati.

Inventarizatsiya holati: omborda

Biz 6-etilxenodeoksikolik aikd tahlil sertifikatini (COA), CAS 459789-99-2 Analiz usuli (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC kislotalari sintez yo'nalishini (ROS) taqdim etamiz. ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Etil-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid Material Safety Sheet (MSDS) and other support for you!

Obetikalik kislota AQShning Intercept farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan. Uning aralash patentiga Qo'shma Shtatlarda 2001 yilda murojaat qilingan va patent raqami US7138390. Hozirda Xitoyda hech qanday aralash patent uchun ariza berilmagan. Obetikolik kislota - bu ursodeoksikolik kislotaga to'liq javob bermaydigan yoki unga toqat qilolmaydigan bemorlar uchun 20 yil ichida xolestatik jigar kasalligini davolash uchun ishlab chiqarilgan birinchi dori.

Farmakologik ta'sir: PBC - bu o't yo'llarining displazi yoki o't kislotasi metabolizmidan kelib chiqqan surunkali kolestaz. U hujayra membranasidagi lipidlarni eritib, o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va hujayra tarkibidan oqib chiqadi va oxir-oqibat jigar fibrozi va sirozi kasalligiga aylanadi. Hozirgi vaqtda PBCni davolash uchun asosiy klinik dori ursodeoksikolik kislota bo'lib, u asosan hujayra ichidagi signalizatsiya molekulasi mitogen bilan faollashtirilgan oqsil kinaz (MAPK) yo'li orqali gepatobiliyer sekretsiyasini rag'batlantiradi va epiteliya hujayralarini safro kislotalarining yo'q qilinishidan himoya qiladi.

Obetikolik kislota (Obetikolik kislota), shuningdek 6-etilxenodeoksikolik kislota deb ham ataladi, bu insonning birlamchi safro kislotalaridagi chenodeoxycholic kislotasining (CDCA) yangi hosilasi. Bu farnesoid lotin X retseptorlari (FXR). ) Tabiiy ligandlardan. Obetikolik kislota farnesoid X retseptorlari agonisti bo'lib, bilvosita X retseptorlarini faollashtirib, sitoxrom 7A1 (CYP7A1) ning gen ekspressionini inhibe qiladi. CYP7A1 safro kislotasi biosintezining tezligini cheklovchi fermenti bo'lganligi sababli, obetikol kislota safro kislotasi sintezini inhibe qilishi mumkin va bu biliyer sirrozi va alkogolsiz yog'li jigar kasalligini davolash uchun ishlatiladi. Obetikalik kislota AQShdagi Intercept Pharmaceuticals kompaniyasi tomonidan muvaffaqiyatli ishlab chiqilgan. Bu 20 yil ichida jigar xolestatik kasalligini davolash uchun ishlab chiqilgan birinchi dori. Tadqiqot etarli darajada javob bermaydigan yoki eski standart davolash vositasi ursodeoksikolik kislotaga toqat qilmaydigan bemorlarga mo'ljallangan. Platsebo bilan boshqariladigan III bosqich klinik tekshiruvida obetikol kislotasi (OCA) jigar transplantatsiyasi xavfini kamaytirish bilan bog'liq bo'lgan ikkita biomarker darajasini oshirdi. Klinik tadkikotlarning yakuniy nuqtasi shundan iboratki, ishqoriy fosfataza kamida 15% ga kamayadi, qon zardobida ishqoriy fosfataza faolligi me'yorning yuqori chegarasidan 1,67 martadan past bo'ladi va bilirubin normal diapazonda, ishqoriy fosfataza ko'rsatiladi og'ir jigar kasalligi daraja biomarkeri.

Obetikolik kislota yog'li jigar alkogolsiz steatohepatitning keng tarqalgan turini davolash uchun sinovdan o'tkazilmoqda. Ushbu ko'rsatkichni davolash uchun ushbu preparatning 2-bosqich klinik tadkikoti aniq samaradorligi sababli erta tugatildi. EvaluatePharma 2020 yilda obetikolik kislota savdosi 2,992 milliard AQSh dollariga yetishi kutilmoqda. Obetikalik kislota bilan bog'liq Xitoyda patent raqamlari: CN200980154713 va CN200880006937. Alkogolsiz yog'li jigar kasalligi (NAFLD) - bu jigarda metabolik sindromning namoyon bo'lishi, odatda semirish, dislipidemiya va insulin qarshiligi bilan bog'liq. Umuman aytganda, NAFLDni ikkita pastki turga bo'lish mumkin: oddiy yog'li jigar va alkogolsiz steatohepatit (NASH). Oddiy yog'li jigar progressiv emas, NASH esa sirozga va hatto jigar hujayralariga o'tishi mumkin. saraton.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, insulin qarshiligi NAFLD / NASH patogenezida muhim rol o'ynaydi. Tiazolidinedion preparatlari kabi insulin sezgirlari jigar yallig'lanishini va yog 'tarkibini yaxshilashda samarali ekanligi isbotlangan, ammo ular NASH oqibatida fibrozisning rivojlanishini to'xtata olmaydi. Farnesoid hosilalari X retseptorlari insulin qarshiligini yaxshilaydi va safro kislotalari, lipidlar va shakar almashinuvida muhim rol o'ynaydi.

Obetikolik kislota - bu odamning safro kislotasi taqlididir. Bu yarim sintetik chenodeoxycholic kislotasi va farnesoid lotin X retseptorlarining o'ziga xos agonistidir. U birlamchi biliar jigarni davolash uchun Intercept Pharmaceuticals tomonidan ishlab chiqilgan Sirotik PBC, alkogolsiz steatohepatit va boshqa jigar kasalliklari va ichak kasalliklarini davolashda hayvonlarda o'tkazilgan tajribalar insulin qarshiligini yaxshilash va jigar yog 'miqdorini kamaytirishga ta'sirini isbotladi. Qo'shma Shtatlardan kelgan 6 haftalik ko'p markazli, randomizatsiyalangan, ko'r-ko'rona ko'r-ko'rona klinik tekshiruvda 2-toifa diabet va NAFLD bilan kasallangan 64 nafar bemor ishtirok etdi, bu esa obetikol kislota insulin sezuvchanligini oshirishdan tashqari jigar yallig'lanishi va jigar yallig'lanishini yaxshilashi mumkinligini isbotladi. Fibroz darajasi va tana massasini kamaytirishga ma'lum ta'sir ko'rsatadi. Ammo, bu xulosa hali ham keng ko'lamli uzoq muddatli kuzatuvga muhtoj va uni jigar patologiyasi bilan tasdiqlash kerak.

Agar siz bizning mahsulotimiz bilan qiziqsangiz yoki biron bir savolingiz bo'lsa, iltimos biz bilan bog'laning!

Patent bo'yicha mahsulotlar R& uchun taklif etiladi; Faqat maqsad. Biroq, yakuniy javobgarlik faqat xaridorga tegishli.

Issiq teglar: obeticholic kislota cas 459789-99-2, ishlab chiqaruvchilar, etkazib beruvchilar, zavod, sotib olish, stokda

• Oldingi: Ma'lumot yo'q
• Keyingi2: Sitagliptin fosfat monohidrat CAS 654671-77-9