5-xloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

Mahsulot tavsifi:

5-xloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin CAS 1197958-12-5

 

Sinonimlar:

AP26113;(2-((5-Xloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoksifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Kimyoviy va jismoniy xususiyatlari

Shakl: qattiq

Zichlik: 1,3±{2}},1 g/sm³

Qaynash nuqtasi: 760 mmHg da 737,6±70,0 daraja

Molekulyar formula: C26H34ClN6O2P

Molekulyar og'irligi: 529.014

Yonish nuqtasi: 399,9 ± 35,7 daraja

Aniq massa: 528.216919

PSA: 95,66000

LogP: 1.10

Bug 'bosimi: {{0}}, 0±2,4 mmHg 25 daraja

Sinishi indeksi: 1,626

 

Foydalanadi:

AP26113 IC50 0,62 nM boʻlgan samarali ALK inhibitori boʻlib, L1196M mutatsiyasi bilan bogʻliq boʻlgan Krizotinib qarshiligini engib oʻtishga qodir.

AP26113 sezgir va dori-darmonlarga chidamli H3122 hujayralarida juda samarali bo'lib, hujayra o'sishini kamaytiradi, ALK fosfatini inhibe qiladi va hujayra apoptozini dozaga bog'liq holda qo'zg'atadi. AP26113 H3122 va H3122CR hujayralarida ishlaydi, p-ALK ni IC50 bilan mos ravishda 7,4 va 16,8 nM kamaytiradi. AP26113 yovvoyi turdagi yoki mutant EML4-ALK ifodalovchi Ba/F3 hujayralariga ta'sir qiladi, hujayralar sonini kamaytiradi, mos ravishda IC50 10 nM va 24 nM. AP26113 mos ravishda GI50 qiymatlari 9nM, 4nM va 13nM boʻlgan SU-DHL-1, H3122 va Ba/F3-EML4-ALKv1 hujayra qatorlarining oʻsishini inhibe qiladi. AP26113 Karpas-299, SU-DHL-1 va L-82 hujayra liniyalarida harakat qilib, mos ravishda 3,2 nM, 1,5 nM va 2,1 nM IC50 bilan ALK fosforillanishini inhibe qiladi. AP26113 Karpas-299 va H3122 hujayralariga ta'sir qilib, dozaga bog'liq holda ALK va ERK fosforillanishini inhibe qiladi. AP26113 IC50 mos ravishda 11nM va 16nM boʻlgan hujayra oʻsishini inhibe qilish uchun Ba/F3 hujayra chizigʻida (jumladan, yovvoyi turdagi EML4-ALK) va Ba/F3 hujayra liniyasida (jumladan, Mutant EML4-ALKG1269S) taʼsir qiladi. AP26113 hujayra oʻsishi va 74 nM IC50 bilan ALK fosforillanishini inhibe qilish uchun Ba/F3 hujayra liniyasiga (jumladan, yovvoyi turdagi EML4-ALK) va Ba/F3 hujayra liniyasiga (jumladan, Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) taʼsir qiladi. va mos ravishda 335 nM. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) anti PF-02341066 EML4-ALK mutant sichqon o‘simtasi transplantatsiyasi modelida yuqori samaradorlikka ega. AP26113 yovvoyi turdagi EML4-ALK, G1269S va L1196M mutantlarini ifodalovchi oʻsmalarga 25 mg/kg, 50 mg/kg va 50 mg/kg dozalarda oʻsimta regressiyasini keltirib chiqaradi. AP26113 mos ravishda 75 nM va 114 nM IC50 bilan EGFR fosforillanishini va faolligini inhibe qiluvchi EGFR-DELni ifodalovchi Ba / F3 hujayralariga ta'sir qiladi. AP26113 EGFR DEL/T790M ni ifodalovchi Ba/F3 hujayralariga ta'sir qiladi, EGFR fosforillanishi va faolligini inhibe qiladi, mos ravishda IC50 15 va 281nM. AP26113 EGFR DEL (HCC827) ni ifodalovchi NSCLC hujayra chiziqlariga ta'sir qiladi, 62 nM IC50 bilan EGFR fosforillanishini inhibe qiladi va shuningdek, GI50 165 nM bilan hujayra o'sishini inhibe qiladi. AP26113 EGFR DEL/T790M ni ifodalovchi HCC827 hujayra liniyalariga ta'sir qiladi, 59nM IC50 bilan EGFR fosforillanishini inhibe qiladi va shuningdek, GI50 245nM bilan hujayra o'sishini inhibe qiladi. proliferatsiya va bu ta'sir dozaga bog'liq.

 

Mahsulotlarimiz bilan qiziqsangiz yoki savollaringiz bo'lsa, biz bilan bog'laning!

 

Patent ostidagi mahsulotlar faqat Ar-ge maqsadida taklif etiladi. Biroq, yakuniy javobgarlik faqat xaridorga tegishli.

Issiq teglar: 5-xloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidin-2,4-diamin cas 1197958-12-5, ishlab chiqaruvchilar, yetkazib beruvchilar, zavod, sotib olish, stokda

• Oldingi: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Keyingi2: (2R)-2,4-Dimetil-1-piperazinkarboksilik kislota 4-[(3-xlor-2-ftorofenil)amino]-7-metoksi -6-kinazolinil Ester CAS 1626387-80-1